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影響藥物制劑降解的處方因素

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  1.pH值的影響(液體制劑)

 ?。?)藥物的水解受H+或OH-催化,故應(yīng)通過試驗(yàn)確定最穩(wěn)定pHm.

 ?。?)pH對(duì)氧化反應(yīng)的影響。如嗎啡在pH=4穩(wěn)定;VC注射液在pH=6.0~6.2穩(wěn)定。

  2.廣義酸堿催化:緩沖體系中HPO42-對(duì)青霉素G鉀鹽有催化作用醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理。

  3.溶劑的極性影響

  溶劑作為化學(xué)反應(yīng)的介質(zhì),其極性對(duì)藥物的水解反應(yīng)影響很大,可用介電常數(shù)來說明這種影響。

  4.離子強(qiáng)度影響(催化反應(yīng)中)

  制劑處方中往往需要加入一些無機(jī)鹽,如加入電解質(zhì)調(diào)節(jié)等滲,加入抗氧劑防止氧化,加入緩沖劑調(diào)節(jié)pH值等,這些電解質(zhì)的離子強(qiáng)度增大可能導(dǎo)致藥物降解速度改變,因此存在離子強(qiáng)度對(duì)藥物降解速度的影響。

  5.表面活性劑影響:膠束對(duì)藥物的穩(wěn)定作用,但吐溫80可使維生素D的穩(wěn)定系性下降。

  6.處方中輔料的影響:如硬脂酸鎂潤滑劑對(duì)阿司匹林水解有促進(jìn)作用

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