吡哌酸(pipemidic acid,PPA)對革蘭陰性菌的抗菌作用較萘啶酸強(qiáng),對革蘭陽性和部分綠膿桿菌有一定作用?诜400mg后血濃度達(dá)不到治療效果,但尿中濃度高,可達(dá)900mg/L以上,主要用于治療尿路和腸道感染。
諾氟沙星(norfloxacin)又名氟哌酸,是第一個氟喹諾酮類藥,抗菌譜廣,抗菌作用強(qiáng),對革蘭陽性和陰性菌包括綠膿桿菌均有良好抗菌活性,明顯優(yōu)于吡哌酸?诜占s35%~45%;易受食物影響,空腹比飯后服藥的血濃度高2~3倍,血漿蛋白結(jié)合率為14%,體內(nèi)分布廣,組織濃度高,藥物消除半衰期為3~4小時。主要用于尿路及腸道感染。
氧氟沙星(ofloxacin)又名氟嗪酸,抗菌活性強(qiáng),對革蘭陽性菌(包括甲氧西林耐藥金葡菌,MRSA)革蘭陰性菌包括綠膿桿菌均有較強(qiáng)作用;對肺炎支原體,奈瑟菌病,厭氧菌及結(jié)核桿菌也有一定活性。對感染小鼠的保護(hù)效果明顯強(qiáng)于諾氟沙星、依諾沙星?诜湛於耆帩舛雀叨志,血漿消除半衰期為5~7小時,藥物體內(nèi)分布廣,尤以痰中濃度較高,70%~90%藥物經(jīng)腎排泄,48小時尿中藥物濃度仍可達(dá)到對敏感菌的殺菌水平,膽汁中藥物濃度約為血藥濃度的7倍左右。
依諾沙星(enoxacin)又名氟啶酸,抗菌譜和抗菌活性和諾氟沙星相似,對厭氧菌作用較差。口服吸收好,不受食物影響,血藥濃度介于諾氟沙星與氧氟沙星之間,口服后約50%~65%經(jīng)腎排泄,消除半衰期為3.3~5.8小時。副作用以消化道反應(yīng)為主,偶有中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)。
培氟沙星(pefloxacin)又名甲氟哌酸,抗菌譜廣與諾氟沙星相似,抗菌活性略遜于諾氟沙星,對軍團(tuán)菌及MRSA有效,對綠膿桿菌的作用不及環(huán)丙沙星?诜蘸,生物利用度為90%~100%.血藥濃度高而持久,半衰期可達(dá)10小時以上,體內(nèi)分布廣泛,尚可通過炎癥腦膜進(jìn)入腦脊液。
環(huán)丙沙星(ciprofloxacin)又名環(huán)丙氟哌酸,抗菌譜廣,體外抗菌活性為目前在臨床應(yīng)用喹諾酮類中最強(qiáng),對耐藥綠膿桿菌,MRSA,產(chǎn)青霉素酶淋球菌、產(chǎn)酶流感桿菌等均有良效,對肺炎軍團(tuán)菌及彎曲菌亦有效,一些對氨基甙類、第三代頭孢菌素等耐藥的革蘭陰性和陽性菌對本品仍然敏感?诜蟊酒飞锢枚葹38%~60%,血濃度較低,靜脈滴注可彌補(bǔ)此缺點(diǎn)。半衰期為3.3~5.8小時,藥物吸收后體內(nèi)分布廣泛。
洛美沙星(lomefloxacin)抗菌譜廣,體外抗菌作用與諾氟沙星、氧氟沙星、氟羅沙星相似,但比環(huán)丙沙星弱;體內(nèi)抗菌活性比諾氟沙星與氧氟沙星強(qiáng),但不及氟羅沙星。本品口服吸收好,生物利用度為85%,血藥濃度高而持久,半衰期約7小時,體內(nèi)分布廣,藥物經(jīng)腎排泄。
氟羅沙星(fleroxacin)又名多氟沙星,抗菌譜廣,體外抗菌活性略遜于環(huán)丙沙星,但其體內(nèi)抗菌活性強(qiáng)于現(xiàn)有各喹諾酮藥。口服吸收好,生物利用度達(dá)99%.口服同劑量(400mg)的血藥濃度比環(huán)丙沙星高2~3倍,半衰期為9小時。體內(nèi)分布廣,藥物經(jīng)腎排泄,約為給藥量50%~60%.
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