1.抗瘧作用氯喹對(duì)間日瘧和三日瘧原蟲(chóng),以及敏感的惡性瘧原蟲(chóng)的紅細(xì)胞內(nèi)期的裂殖體有殺滅作用。能迅速治愈惡性瘧;有效地控制間日瘧的癥狀發(fā)作,也可用于癥狀抑制性預(yù)防。其特點(diǎn)是療效高、生效快。多數(shù)病例在用藥后24~48小時(shí)內(nèi)發(fā)作停止,48~72小時(shí)內(nèi)血中瘧原蟲(chóng)消失。由于此藥在體內(nèi)代謝和排泄都很緩慢,加之在內(nèi)臟組織中的分布量大,停藥后可逐漸釋放入血,故作用持久。用于間日瘧,癥狀復(fù)發(fā)較遲。用于癥狀抑制性預(yù)防,每周服藥一次即可。其本身毒性小,與伯氨喹合用時(shí)不增加后者的毒性。對(duì)紅細(xì)胞外期無(wú)效,醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)收集|整理既不能作病因性預(yù)防,也不能根治間日瘧。
氯喹抗瘧作用機(jī)制復(fù)雜。應(yīng)用氯喹后,瘧原蟲(chóng)溶酶體內(nèi)藥物的含量高出宿主溶酶體千倍以上,由此認(rèn)為瘧原蟲(chóng)有濃集氯喹的特異機(jī)制。氯喹可插入DNA雙螺旋鏈之間,形成DNA-氯喹復(fù)合物,影響DNA復(fù)制和RNA轉(zhuǎn)錄,并使RNA斷裂,從而抑制瘧原蟲(chóng)的分裂繁殖。再者,氯喹為弱堿性藥物,大量進(jìn)入瘧原蟲(chóng)體內(nèi),必然使其細(xì)胞液的PH值增大,形成對(duì)蛋白質(zhì)分解酶不利的環(huán)境,使瘧原蟲(chóng)分解和利用血紅蛋白的能力降低,導(dǎo)致必需氨基酸缺乏,也可干擾瘧原蟲(chóng)的繁殖。瘧原蟲(chóng)對(duì)氯喹耐藥性的發(fā)生,可能與其從體內(nèi)排出藥物增多和代謝加速有關(guān)。
2.抗腸道外阿米巴病作用氯喹對(duì)阿米巴痢疾無(wú)效。但由于它在肝組織內(nèi)分布的濃度比血藥濃度高數(shù)百倍,對(duì)阿米巴肝膿腫有效。
3.其他作用氯喹偶而用于類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,也常用于碟形紅斑狼瘡。但對(duì)后者的療效尚無(wú)定論,而且用量大,易引起毒性反應(yīng)。
【不良反應(yīng)】氯喹用于治療瘧疾時(shí),一般能良好耐受,僅有輕度頭暈、頭痛、胃腸不適和皮疹等,停藥后迅速消失。大劑量、長(zhǎng)療程用藥可引起視力障礙,以及對(duì)肝臟和腎臟的損害。
下一條·抗瘧藥的特點(diǎn)
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