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喹諾酮類抗菌作用機制

2010-12-08 17:11  來源:醫(yī)學教育網(wǎng)    打印 | 收藏 |
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  喹諾酮類通過抑制DNA螺旋酶作用,阻礙DNA合成而導致細菌死亡。大腸桿菌的DNA螺旋酶是四疊體結構的蛋白,由2個A亞單位與2個B亞單位組成,分子量分別為105kD與95kD(見圖42-1)。細菌在合成DNA過程中,DNA螺旋酶的A亞單位將染色體DNA正超螺旋的一條單鏈(后鏈)切開,接著B亞單位使DNA的前鏈后移,A亞單位再將切口封住,形成了負超螺旋。根據(jù)實驗研究,氟喹諾酮類藥并不是直接與DNA螺旋酶結合,而是與DNA雙鏈中非配對堿基結合,抑制DNA抑螺旋酶的A亞單位,使DNA超螺旋結構不能封口,這樣DNA單鏈暴露,導致mRNA與蛋白合成失控,最后細菌死亡。

  本類藥體外對DNA螺旋酶的半抑制濃度(IC50)與其對細菌的MIC呈一定的平行關系。哺乳動物的細胞內(nèi)也含有生物活性與細菌DNA螺旋酶相似的酶,稱為拓樸異構酶Ⅱ(topoisomerase Ⅱ)。氟喹諾酮類藥對人體細胞拓樸異構酶Ⅱ影響較。ㄒ姳42-1)。從該表可見氧氟沙星與環(huán)丙沙星對動物細胞內(nèi)拓樸異構酶Ⅱ的作用明顯比依諾沙星與萘啶酸小,IC50很高,選擇指數(shù)很大。這可能是氧氟沙星與環(huán)丙沙星不良反應較少的原因。

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