喹諾酮類化學(xué)結(jié)構(gòu)

2010-12-08 17:10 　來源：醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) 　　打印 | 收藏 |

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　　本類藥物的構(gòu)效關(guān)系研究表明：4-喹諾酮母核的3位均有羧酸基，6位引入氟原子可增強(qiáng)抗菌作用并對(duì)金葡菌有抗菌活性；7位引進(jìn)哌嗪環(huán)可提高對(duì)金葡菌及綠膿桿菌的抗菌作用（如諾氟沙星），哌嗪環(huán)被甲基哌嗪環(huán)取代（如培氟沙星），則脂溶性增加，腸道吸收增強(qiáng)，細(xì)胞的穿透性提高，半衰期延長(zhǎng)。在8位引進(jìn)第二個(gè)氟原子，可進(jìn)一步提高腸道吸收，延長(zhǎng)半衰期（如洛美沙星等），N-1修飾以環(huán)丙基團(tuán)（環(huán)丙沙星）或噁嗪基團(tuán)（氧氟沙星）可擴(kuò)大抗菌譜，增強(qiáng)對(duì)衣原體、支原體及分支桿菌（結(jié)核桿菌與麻風(fēng)桿菌等）的抗菌活性，噁嗪環(huán)還可提高水溶性，使藥物在體內(nèi)不被代謝，以原形經(jīng)尿排泄。

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