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多粘菌素類的藥理作用

2010-11-04 09:55  來源:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)    打印 | 收藏 |
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  多粘菌素包括多粘菌素B(polymyxin B)及多粘菌素E(polymyxin E;粘菌素,colistin),二者具有相似的藥理作用。是多肽類抗生素,由于靜脈給藥可致嚴(yán)重腎毒性現(xiàn)已少用。

  【體內(nèi)過程】多粘菌素口服不易吸收。肌內(nèi)注射50mg后2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值(2~8mg/L),有效血藥濃度可維持8~12小時(shí),t1/2約6小時(shí)。腎功能不全者清除慢,t1/2可達(dá)2~3天。它分布于全身組織,以肝、腎為最高,并保持較長時(shí)間。多粘菌素不易彌散進(jìn)入胸、腹腔、關(guān)節(jié)腔,即使在腦膜炎癥時(shí)也不易透入腦脊液中,醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)|收集整理膽汁中濃度也較低。藥物經(jīng)腎緩慢排泄。

  【抗菌作用及臨床應(yīng)用】對多數(shù)革蘭陰性桿菌有殺滅作用。多肽類抗生素具有表面活性,含有帶陽電荷的游離氨基,能與革蘭陰性菌細(xì)胞膜的磷脂中帶陰電荷的磷酸根結(jié)合,使細(xì)菌細(xì)胞膜面積擴(kuò)大,通透性增加,細(xì)胞內(nèi)的磷酸鹽、核苷酸等成份外漏,導(dǎo)致細(xì)菌死亡。多粘菌素對生長繁殖期和靜止期的細(xì)菌都有效,過去曾用于對其他抗生素耐藥的綠膿桿菌和革蘭陰性桿菌所致感染如敗血癥、腦膜炎、心內(nèi)膜炎、燒傷后感染等。但現(xiàn)在已被療效好、毒性低的其他抗生素所取代。仍可局部用于敏感菌的眼、耳、皮膚、粘膜感染及燒傷綠膿桿菌感染。多粘菌素口服用于腸道手術(shù)前準(zhǔn)備。

  【不良反應(yīng)】毒性較大。主要表現(xiàn)在腎臟及神經(jīng)系統(tǒng)兩方面,其中多粘菌素B較E尤為多見,癥狀為蛋白尿、血尿等。大劑量、快速靜脈滴注時(shí),由于神經(jīng)肌肉的阻滯可導(dǎo)致呼吸抑制。

  硫酸鏈霉素(streptomycin sulfate)成人0.75~1.0g/日,兒童15~30mg/kg/日,分1~2次肌內(nèi)注射。成人1~3g/日,兒童1mg/kg/日,分4次服。

  硫酸慶大霉素(gentamicin sulfate)成人16~24萬單位/日,兒童3,000~5,000u/kg/日,分3~4次肌內(nèi)注射。靜脈滴注劑量同上,忌與青霉素等混合滴注。鞘內(nèi)注射,成人每次5,000~10,000單位。口服,成人24萬~64萬單位/日,兒童1萬~1.5萬單位/kg/日,分四次服。

  硫酸卡那霉素(kanamycin sulfate)成人1.0~1.5g/日,兒童20~30mg/kg/日,分2~3次肌內(nèi)注射。靜脈滴注用,劑量同肌內(nèi)注射。療程一般不超過10~14天。

  硫酸妥布霉素(tobramycin sulfate)成人或兒童每次1.5mg/kg/日,每8小時(shí)一次,肌內(nèi)或靜脈注射,總量不超過5mg/kg/日,療程一般不超過10~14天。

  硫酸阿米卡星(amikacin sulfate)成人1.0~1.5g/日,分2~3次肌內(nèi)注射。

  硫酸西索米星(sisomicin sulfate)全身性感染用3mg/kg/日,分3次肌內(nèi)注射,尿道感染可按2mg/kg/日,分2次肌內(nèi)注射。

  硫酸奈替米星(netilimicin sulfate)成人用4~6mg/kg/日,嚴(yán)重感染7.5mg/kg/日,分2~3次肌內(nèi)注射;兒童按6~7.5mg/kg/日,分3次給予。

  硫酸新霉素(neomycin sulfate)成人1~4g/日,兒童25~50mg/kg/日,分4次口服。

  大觀霉素(spectinomycin)2g溶于3.2ml特殊稀釋液(0.9%苯甲醇溶液)深部肌注,每日1~2次。

  硫酸多粘菌素B(polymyxin B sulfate)成人50~100萬單位/日,兒童1.0~2.0萬單位/日,分2~3次肌內(nèi)注射或靜脈滴注,療程一般不超過7~14天,鞘內(nèi)注射,成人1萬單位/次,兒童5,000單位/次。

  硫酸多粘菌素E(polymyxin E sulfate,colistin sulfate)肌內(nèi)注射,成人100~150萬單位/日,兒童1.5~2.5萬單位/kg/日,分2~3次。靜脈滴注,成人50~100萬單位/日,分2次;兒童1.5~2.5萬單位/kg/日,分1~2次。療程一般不超7天?诜,100~200萬單位/日,分3~4次服。

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