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磺胺類藥的概述

2010-11-04 09:34  來源:醫(yī)學教育網(wǎng)    打印 | 收藏 |
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  磺胺類藥是三十年代發(fā)現(xiàn)的能有效防治全身性細菌性感染的第一類化療藥物。在臨床上現(xiàn)已大部被抗生素及喹諾酮類藥取代,但由于磺胺藥有對某些感染性疾病(如流腦、鼠疫)、具有療效良好,使用方便、性質(zhì)穩(wěn)定、價格低廉等優(yōu)點,故在抗感染的藥物中仍占一定地位。磺胺類藥與磺胺增效劑甲氧芐啶合用,使療效明顯增強,抗菌范圍增大。

  1.用于全身性感染的磺胺藥

  口服易吸收的磺胺藥,可用于治療全身感染,根據(jù)血漿t1/2長短將藥物分為三類:短效類(<10小時)、中效類(10~24小時)和長效類(>24小時)。短效和中效磺胺藥抗菌力強,血中或其他體液中濃度高,臨床最為常用;長效磺胺藥抗菌力弱,血藥濃度低,且過敏反應多見,許多國家已淘汰不用。

  磺胺異噁唑(sulfafurazole,sulfisoxazole,SIZ)又名菌得清,是短效磺胺藥,血漿t1/2為5~7小時,乙;瘦^低。尿中濃度最高,可達1000~2000mg/L,適于治療尿路感染。在尿中不易析出結(jié)晶。每日需服藥4次,消化道反應多見。

  磺胺嘧啶(sulfadiazine,SD)中效磺胺藥,口服易吸收,給藥后3~4小時,血藥濃度達峰值,血漿t1/2為10~13小時?咕姡獫{蛋白結(jié)合率最低約25%,易透過血腦屏障,腦脊液濃度可達血漿濃度的40%~80%.是治療流行性腦脊髓膜炎的首選藥物,也適用于治療尿路感染。但在尿中易析出結(jié)晶,需注意對腎的損害。

  磺胺甲噁唑(sulfamethoxazole,sinomin,SMZ)又名新諾明,是中效磺胺藥,血漿t1/2為10~12小時。抗菌作用與SIZ相似。蛋白結(jié)合率較高(60%~80%),腦脊液濃度不及SD,尿中濃度雖低于SIZ但與SD接近,故也適用于治療尿路感染。在酸性尿液中可析出結(jié)晶而損害腎,需注意堿化尿液。

  磺胺甲氧嘧啶(sulfamethoxydiazine,SMD)是長效磺胺藥,血漿t1/2為30~40小時?咕^弱。在體內(nèi)維持時間較長,可每日服藥一次。乙酰化率低,尿中溶解度高,不易析出結(jié)晶。

  磺胺多辛(sulfadoxine,SDM′)又名周效磺胺;是長效磺胺藥,血漿t1/2為150~200小時。在體內(nèi)維持時間最長,可每3~7日服藥一次?咕^弱,適于輕癥感染及預防鏈球菌感染,對瘧疾等也有效。

  2.用于腸道感染的磺胺藥

  柳氮磺吡啶(sulfasalazine,salicylazosulfapyridine)口服吸收較少,醫(yī)學教|育網(wǎng)|收集整理對結(jié)締組織有特殊的親和力并從腸壁結(jié)締組織中釋放出磺胺吡啶而起抗菌、抗炎和免疫抑制作用。適于治療非特異性結(jié)腸炎,長期服用可防止發(fā)作。由于療程長,易發(fā)生惡心,嘔吐皮疹及藥熱等反應。

  3.外用磺胺藥

  磺胺嘧啶銀(sulfadiazinesilver)能發(fā)揮SD及硝酸銀兩者的抗菌作用,抗菌譜廣,對綠膿桿菌抑制作用強大,尚有收斂作用,能促進創(chuàng)面的愈合,適用于二度或三度燒傷。

  磺胺米。╯ulfamylon,SML)又名甲磺滅膿,是對位氨甲基磺胺藥物,因此其抗菌作用不受膿液和壞死組織的影響。對綠膿桿菌、金葡菌及破傷風桿菌有效。能迅速滲入創(chuàng)面及焦痂中,并能促進創(chuàng)面上皮生長愈合及提高植皮成活率。適用于燒傷和大面積創(chuàng)傷后感染。

  磺胺醋酰(sulfacetamide,SA)其鈉鹽水溶液(15%~30%)接近中性,局部應用幾乎無刺激性,穿透力強。用于治療沙眼,結(jié)膜炎和角膜炎等。

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