“卡托普利的理化性質(zhì)/臨床應用”是藥物化學的知識點，為了幫助廣大考生備考，醫(yī)學教育網(wǎng)小編為大家整理出如下內(nèi)容：

【結構】

【化學名】1-[(2S)-2-甲基-3-巰基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸

【理化性質(zhì)】

(1)性狀。

(2)存在兩種晶形→一種熔點較低的不穩(wěn)定型和另一種熔點較高的穩(wěn)定型。

(3)結構中有兩個均為S，S構型的手性中心，而其化學名則用D、L方法來表示其構型。在生產(chǎn)過程中可出現(xiàn)R，S異構體，兩種異構體的比旋度不同。

(4)具有酸性，其羧酸的pKa13.7，其巰基也顯弱酸性，pKa29.8.其巰基的酸性不是通過經(jīng)典方法，而是通過在不同pH值時巰基紫外吸收向高波長移動值來確定的。

(5)結晶固體穩(wěn)定性好，其甲醇溶液也是穩(wěn)定的，但本品見光或在水溶液中可發(fā)生自動氧化，通過巰基雙分子鍵合生成二硫化合物，加入螯合劑或抗氧劑可延緩氧化。

(6)在強烈條件下→結構中的酰胺鍵可水解。

【合成路線】

【體內(nèi)代謝】本品口服有60%-75%從腸道吸收，與血漿蛋白的結合率為30%.主要由尿排泄，其中40-50%為原藥，剩余的為二硫化物及其它代謝物，正常人清除半衰期為2-3小時。

【臨床應用】本品是血管緊張素轉化酶抑制劑的代表藥物，是第一個可口服的ACEII轉化酶抑制劑，具有舒張外周血管，降低醛固酮分泌，影響鈉離子的重吸收，降低血容量的作用。用于高血壓和充血性心力衰竭，常與小劑量利尿藥合用，可提高降壓效果。使用后無反射性心律加快，不減少腦、腎的血流量，無中樞性副作用，無耐受性，停藥后也無反跳現(xiàn)象。有皮疹、嗜酸性粒細胞增高、味覺喪失及蛋白尿的副作用。

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