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卡托普利

【結(jié)構(gòu)】

【化學(xué)名】1-[（2S）-2-甲基-3-巰基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸

【理化性質(zhì)】

（1）性狀。

（2）存在兩種晶形→一種熔點(diǎn)較低的不穩(wěn)定型和另一種熔點(diǎn)較高的穩(wěn)定型。

（3）結(jié)構(gòu)中有兩個(gè)均為S，S構(gòu)型的手性中心，而其化學(xué)名則用D、L方法來表示其構(gòu)型。在生產(chǎn)過程中可出現(xiàn)R，S異構(gòu)體，兩種異構(gòu)體的比旋度不同。

（4）具有酸性，其羧酸的pKa13.7，其巰基也顯弱酸性，pKa29.8.其巰基的酸性不是通過經(jīng)典方法，而是通過在不同pH值時(shí)巰基紫外吸收向高波長移動值來確定的。

（5）結(jié)晶固體穩(wěn)定性好，其甲醇溶液也是穩(wěn)定的，但本品見光或在水溶液中可發(fā)生自動氧化，通過巰基雙分子鍵合生成二硫化合物，加入螯合劑或抗氧劑可延緩氧化。

（6）在強(qiáng)烈條件下→結(jié)構(gòu)中的酰胺鍵可水解。

【合成路線】

【體內(nèi)代謝】本品口服有60%-75%從腸道吸收，與血漿蛋白的結(jié)合率為30%.主要由尿排泄，其中40-50%為原藥，剩余的為二硫化物及其它代謝物，正常人清除半衰期為2-3小時(shí)。

【臨床應(yīng)用】本品是血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑的代表藥物，是第一個(gè)可口服的ACEII轉(zhuǎn)化酶抑制劑，具有舒張外周血管，降低醛固酮分泌，影響鈉離子的重吸收，降低血容量的作用。用于高血壓和充血性心力衰竭，常與小劑量利尿藥合用，可提高降壓效果。使用后無反射性心律加快，不減少腦、腎的血流量，無中樞性副作用，無耐受性，停藥后也無反跳現(xiàn)象。有皮疹、嗜酸性粒細(xì)胞增高、味覺喪失及蛋白尿的副作用。

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