可分兩類。第一類包括氧化、還原及水解過程；第二類為結合過程，第一類轉化產物再經與體內某些代謝物結合，產物一般水溶性加大，利于排泄。

（1）第一階段反應（第一類型）：氧化、還原及水解等醫(yī)學教|育網搜集整理。氧化，如醇氧化、醛氧化、單胺氧化、氧化脫氫及N^-氧化等；還原，如硝基還原成氨基（^-NH₂）。

（2）第二階段反應（第二類型）：即結合反應，使藥失效，隨尿排出。含羥基、羧基、胺基的化合物與葡萄糖醛酸結合成酯、醚、酰胺化合物；硫酸可與酚類藥物及酚性類固醇結合成硫酸酯；N^-甲轉移酶使伯胺、腫胺及叔胺甲基化，以S^-腺苷甲硫氨酸作為甲基供應體；磺胺類及芳香族氨基等在乙酰輔酶A參與下乙?；?/p>