氟尿嘧啶的藥理作用：

由于5-FU是第一個根據(jù)一定設(shè)想而合成的抗代謝藥并在臨床上是目前應(yīng)用最廣的抗嘧啶類藥物，對消化道癌及其他實體瘤有良好療效，在腫瘤內(nèi)科治療中占有重要地位。本品需經(jīng)過酶轉(zhuǎn)化為5-氟脫氧尿嘧啶核苷酸而具有抗腫瘤活性。5-FU通過抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氫葉酸的一碳單位轉(zhuǎn)移給脫氧尿嘧啶核苷-磷酸合成胸腺嘧啶核苷一酸。5-FU對RNA的合成也有一定抑制作用。醫(yī)學(xué)/教育網(wǎng)整理搜集5-FU可以靜脈及腔內(nèi)注射。5一氟尿嘧啶對膀胱癌病人以恒定速率連續(xù)滴的本劑后發(fā)現(xiàn)，用藥濃度最低在10時，而在22時～3時之間用藥濃度最高。在不用恒速滴的時，將流速峰值定在凌晨4時，則允許極大地提高劑量而毒性極低，療效因之增強。本品必須在體內(nèi)經(jīng)核糖基化和磷?；壬镛D(zhuǎn)化作用后，才具有細(xì)胞毒性。5-FU可經(jīng)不同途徑生成F-dUMP和FUMP.前者可與胸苷酸合成酶的活性中心共價結(jié)合，抑制此酶的活性，使脫氧核苷酸缺乏，DNA合成障礙。此外，5-FU的代謝物也可以偽代謝物形式慘入到RNA和DNA中，影響細(xì)胞功能，產(chǎn)生細(xì)胞毒性。5-FU是一種不典型的細(xì)胞周期特異性藥，它除了主要作用于S期外，對其他期的細(xì)胞亦有作用。