【體內(nèi)過(guò)程】甲氨蝶呤（Methotrexate，MTX）口服吸收良好，但常規(guī)為靜脈給藥。體內(nèi)主要分布于肝臟、腎臟和骨髓，血漿蛋白結(jié)合率約50%.大部分以原形經(jīng)腎排出，少量可經(jīng)膽管從糞便排出。

【藥理作用】本品與二氫葉酸還原酶有極高的親和力和抑制力，抑制二氫葉酸還原，使嘌呤核苷酸和胸腺嘧啶核苷酸的合成停止，因此導(dǎo)致核酸合成障礙。本藥主要干擾DNA復(fù)制，高濃度下也干擾RNA轉(zhuǎn)錄。本品抗瘤譜狹窄，主要作用于細(xì)胞周期S期，屬于周期特異性藥物。

【臨床應(yīng)用】用于急性白血病，醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理對(duì)絨毛膜上皮癌也有較好療效，也可用于乳腺癌、膀胱癌、睪丸癌、頭頸部腫瘤等。臨床常大劑量使用甲氨蝶呤時(shí)，為保護(hù)正常的骨髓細(xì)胞，可補(bǔ)充甲酰四氫葉酸鈣作為救援劑，以提高療效、減輕骨髓毒性。

【不良反應(yīng)】主要為骨髓和消化道毒性。骨髓抑制主要表現(xiàn)為白細(xì)胞減少，對(duì)血小板也有一定影響，嚴(yán)重時(shí)全血常規(guī)下降。消化道反應(yīng)主要為口腔炎、胃炎、腹瀉和便血。其他有脫發(fā)、皮炎、間質(zhì)性肺炎、腎毒性、流產(chǎn)、畸胎等。長(zhǎng)期用藥可引起肝腎損害。