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枳實(shí)的藥理作用

1.對子宮的作用:用三個(gè)不同產(chǎn)地(四川、江西、湖南)的枳殼和枳實(shí)煎液,對小鼠離體子宮(已孕及未孕)皆呈抑制作用;對兔在體和離體子宮(已孕及未孕)皆為興奮。對兔子宮瘺亦證明能使子宮收縮有力,張力增加,甚至出現(xiàn)強(qiáng)直收縮。枳殼酊和枳殼流浸膏,對兔子宮(在體和離體)也有興奮作用;對小鼠子宮(離體)則抑制。自香圓枳殼和枸橘中分離出的一種生物堿樣物質(zhì),對兔離體子宮也有一定收縮作用,尤以垂體后葉素興奮過的子宮肌更顯著;除去生物堿的部分,對兔離體子宮卻有松弛作用,經(jīng)垂體后葉素興奮后,子宮的弛緩作用更明顯。從枳實(shí)果皮中分離出的Cirantin,能抑制卵巢周圍透明質(zhì)酸酶的活性,這可能與其避孕作用有關(guān)(阻止受精)。

2.對腸管的影響:三個(gè)不同產(chǎn)地的枳殼和枳實(shí),對小鼠和兔的離體腸管皆呈抑制;兔在體腸管多數(shù)為抑制,少數(shù)無變化。枳殼酊及其流浸膏,對小鼠(離體)、兔(在體和離體)腸管均抑制。高濃度(1:1000)對離體兔、豚鼠小腸均呈抑制,且能抑制乙酰膽堿、組織胺之作用;低濃度(1:10000)則在短暫抑制后,可呈現(xiàn)興奮作用,振幅加大,頻率加快。麻醉犬的在位腸,用煎劑也有明顯抑制;但對胃腸造瘺的犬,則呈一定興奮作用,能使胃腸運(yùn)動(dòng)收縮節(jié)律有力。

3.對心、血管的作用:對蟾蜍離體心是小量興奮,大量抑制。枳殼和枳實(shí)水煎液,枳殼酊與流浸膏皆如此。用枳殼煎液或醇提液給犬靜脈注射,可致顯著升壓作用。三個(gè)不同產(chǎn)地的枳殼和枳實(shí)煎液,用蟾蜍全身血管灌流法證明,有輕度收縮血管的作用;對麻醉犬,有顯著而迅速的升壓作用,它沒有腎上腺素升壓時(shí)引起的呼吸抑制、后降壓現(xiàn)象,心率亦無明顯增快。

升壓機(jī)理與下列因素有關(guān):

3.1.興奮α受體,致部分器官血管收縮(苯胺唑啉可將升壓翻轉(zhuǎn)為降壓反應(yīng))。

3.2.心肌收縮加強(qiáng),心輸出量增加(豚鼠離體心臟灌流及心肺制備)。利血平化后,枳實(shí)的升壓作用更加顯著。對麻醉狗枳實(shí)有非常顯著的增加冠脈流量的作用(氣泡流量計(jì),冠脈流量可增加289.4%),腦、腎血流量亦平均增加86.4%及64.5%,與去甲腎上腺素有顯著不同;股動(dòng)脈血流量則有減少,心肌耗氧量略有增加,但不明顯,與冠脈流量的顯著增加不相平行。在犬及豚鼠的心電圖試驗(yàn)中,大劑量枳實(shí)引起的心律紊亂(室性心動(dòng)過速或房室傳導(dǎo)阻滯)并不嚴(yán)重,根據(jù)以上作用特點(diǎn),有人建議可用于治療心源性休克。自香圓枳殼和枸橘中分離的生物堿亦能使血管平滑肌的緊張度有短暫增強(qiáng),尤其當(dāng)垂體后葉素作用后更明顯。

4.抗血栓:枳實(shí)水煎液0.1g/ml體外試驗(yàn),均有明顯抗血栓形成作用。

5.抗變態(tài)反應(yīng):枳實(shí)水提物100mg/kg靜脈搏注射,對大鼠被動(dòng)皮膚過敏反應(yīng)(PCA)有抑制作用,50μg/ml對大鼠腹腔肥大細(xì)胞釋放組胺有抑制作用。

6.其他作用:柑橙屬(Citrus)植物粘膠質(zhì)能使大鼠(用含膽甾醇的飼料喂養(yǎng))的血清及肝中膽甾醒含量降低。枳實(shí)的醇浸液在試管內(nèi)對結(jié)核桿菌 H37Rv有抑制作用,其抑菌濃度為1:1000。其水煎劑對豚鼠支氣管無影響。有人報(bào)告,柑柚屬的果汁能促進(jìn)(面包)酵母菌之發(fā)酵速度,煮沸后活性并不下降,故非酶成分。橘汁主要之醫(yī)療用途在其含有豐富的維生素 C,并含相當(dāng)量的維素 A、B,皮則不含維生素 C,而富于維生素 A,味苦,可健胃。小兒如服入大量果皮,可致中毒(腹痛、痙攣)。

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