經(jīng)3000多例（其中1100例療程為半年，450例為1年）臨床試驗 [3] 顯示，不良反應主要有：

①低血糖。

②吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為1.0%，安慰劑組為0。與胰島素聯(lián)合用藥，吡格列酮組與安慰劑組貧血癥發(fā)生率均為1.6%。與磺酰脲類聯(lián)合治療，吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為0.3%，安慰劑組為1.6%。與二甲雙胍聯(lián)合治療，吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為1.2%，安慰劑組為0。血紅蛋白平均降低2%～4%。

③浮腫。

④可能引起血漿容積增加，終致前負荷誘導型心臟肥大。

⑤ALT升高，吡格列酮組有0.26%（4/1526）的患者、安慰劑組有0.25（2/793）的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶爾出現(xiàn)肌酸激酶水平短暫升高。

⑥未見致畸作用。