一鎮(zhèn)痛作用:青藤堿在用小鼠電刺激法、熱板法以及家兔光熱刺激法的試驗中,均證明具有肯定的鎮(zhèn)痛作用。腦內(nèi)注射產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用所需的劑量,相當于腹腔注射的1/2000,說明其鎮(zhèn)痛作用的部位在中樞神經(jīng)系統(tǒng);它與丙烯嗎啡合用,并不出現(xiàn)拮抗,反而產(chǎn)生協(xié)同,說明它的鎮(zhèn)痛原理與嗎啡類鎮(zhèn)痛藥有所不同。其產(chǎn)生鎮(zhèn)痛所需的劑量約為嗎啡的10倍,持續(xù)時間較短。連續(xù)應(yīng)用也能產(chǎn)生耐受性,但較嗎啡緩慢,與嗎啡之間并無交叉耐受性。與異丙嗪合用,作用增強,這主要是由于兩藥中樞作用的協(xié)同,部分還可能由于異丙嗪對抗了青藤堿釋放組織胺所致。合用時對青藤堿的耐受的產(chǎn)生及毒性皆無影響。二鎮(zhèn)靜作用:青藤堿明顯減少小白鼠的自發(fā)活動和被動活動,對巴比妥類睡眠時間并無明顯影響;對士的寧有某些拮抗作用(降低士的寧對小鼠的驚厥閾),但不能對抗五甲烯四氮唑。犬、猴口服青藤堿45~95毫克/公斤也有顯著的鎮(zhèn)靜作用。小劑量(5~10毫克/公斤)即能延長小鼠和貓的防御性運動條件反射的潛伏期,條件反射部分消失,隨之非條件反射也有少部分消失,說明它首先是對高級神經(jīng)活動的興奮過程有抑制性影響。青藤堿并能消除電刺激小鼠引起的激怒反應(yīng),似有安定作用。三其他作用:青藤堿有鎮(zhèn)咳作用,對小鼠及貓,其鎮(zhèn)咳效價與可待因相仿;對豚鼠則其效價僅及可待因的1/4。異丙嗪可加強其鎮(zhèn)咳作用。另外,略有催吐作用,對注射去水嗎啡引起的嘔吐無影響。對大鼠腹腔注射大劑量時,有一定的降溫作用。對家兔注射中毒量時,體溫亦有所下降,但如反復(fù)給予,可產(chǎn)生耐受性,體溫不再下降。據(jù)報道,它對家兔角膜有局部麻醉作用,可作局部浸潤麻醉藥使用,但也能產(chǎn)生耐受性,如連續(xù)注射,則作用減弱。
青藤總堿對麻醉或不麻醉實驗動物(犬、貓、兔、大鼠),無論靜脈注射或灌胃都有肯定的急性降壓效果,作用迅速、顯著而持久,但連續(xù)多次給藥,則產(chǎn)生快速耐受性。降壓作用與M-膽堿能神經(jīng)或乙酰膽堿無關(guān),也非組織胺釋放所致,可能與其抗腎上腺素及神經(jīng)反射作用有關(guān)。由于上述降壓特性,它對犬的慢性實驗性高血壓無顯著治療效果。青藤的酸性提取物,在兔的急性試驗中,亦不影響血壓。
青藤堿給犬、猴口服常有輕度的胃腸不良反應(yīng);對離體的兔腸及豚鼠腸有抑制作用,并能對抗毛果蕓香堿、組織胺、乙酰膽堿及氯化鋇的致痙攣作用,但對在位的犬及兔腸,靜脈注射青藤堿均引起小腸暫時興奮,這種興奮作用可被苯海拉明、六烴季銨完全阻斷,阿托品完全或部分阻斷,但切斷二側(cè)迷走神經(jīng)并不能阻斷。注射青藤堿可增加胃液分泌及其酸度,胃蛋白酶活性無明顯改變。對胃腸道的興奮作用,主要是與組織胺釋放有關(guān)。但給予新安他精(抗組織胺藥)未能抑制胃液分泌。青藤的酸性提取物,能興奮離體兔腸。
青藤堿對大鼠甲醛性和蛋清性關(guān)節(jié)炎有顯著的消退作用,切除腎上腺或垂體后,就無此作用。對正常大鼠,能降低腎上腺內(nèi)維生素C的含量,在戊巴比妥(能抑制下丘腦)麻醉后,即失去此作用,故青藤堿的抗炎作用原理可能是通過下丘腦影響垂體-腎上腺系統(tǒng)所致,而與釋放組織胺無關(guān)。對豚鼠的主動性過敏性休克有防止作用,對犬則比較差。與抗原同時應(yīng)用,可抑制抗原釋放組織胺。對滴蟲、瘧原蟲也有抑制作用。