含黃酮類(lèi).線(xiàn)葉香蒲、寬葉香蒲、長(zhǎng)苞香蒲、狹葉香蒲中含柚皮素(Naringenin)、異鼠李素(Isorhamnetin)、槲皮素(Quercetin)、異鼠李素-3-O-(2G-α-L-鼠李糖基) -蕓香糖甙[Isorhamnetin-3-O-(2G-α-L-rhamnopyranosyl) - rutinoside]、槲皮素-3-O-(2G-α-L-鼠李糖基)-蕓香糖甙[Quercetin-3-O-(2G-α-L-rhamnopy- ranosyl)-rutinoside]、異鼠李素-3-O-蕓香糖甙(Iso-rhamnetin- 3-O-rutinoside)、異鼠李素-3-O-新橙皮糖甙(Isorhamnetin-3-O-neohesperido- side)、山柰酚-3-O-新橙皮糖甙(Kaempferol-3- O-neohesperidoside)等. 亦含有甾醇類(lèi),如α-香蒲甾醇(α-Typhasterol)、α-谷甾醇(α-Sitosterol)、β-谷甾醇(β-Sitosterol)、β-谷甾醇棕櫚酸酯(β-Sitosterol palmitate)等.
尚含有酸類(lèi).長(zhǎng)苞香蒲含棕櫚酸(Palmitic acid)、硬脂酸(Stearic acid)、花生油烯酸(Arachidonic acid)、香草酸(Vanillic acid)、香蒲酸(Typhic acid)等.寬葉香蒲花粉中含甲酸(Formic acid)、乙酸(Acetic acid)、丙酮酸(Pyroracemic acid)、乳酸(Lactic acid)、蘋(píng)果酸(Malic acid)、琥珀酸(Succinic acid)、檸檬酸(Citric acid).
此外,還含有20多種無(wú)機(jī)成分,如鉀、磷、鋅、硫、鎂、鈣等以及多種氨基酸.
1. 對(duì)心血管系統(tǒng)的作用 蒲黃醇提取物對(duì)蟾蜍離體心臟,低濃度時(shí)增強(qiáng)其收縮力,高濃度時(shí)則抑制.可使兔及豚鼠離體心臟心率減慢,較大劑量時(shí)抑制心臟并停搏于舒張期.略低于心肌抑制量的蒲黃醇提取物,能使未致纖顫或經(jīng)電刺激至纖顫的離體兔心冠脈流量分別增加35%與43%.注射腦垂體后葉素使冠脈收縮后,蒲黃的這一作用更為明顯,冠脈流量可增加 76%.與此同時(shí),心電圖亦有改善.蒲黃提取液對(duì)離體兔心有明顯增加冠脈流量的作用.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明: 蒲黃對(duì)家兔的心肌損害有防護(hù)作用,能使心肌梗死范圍縮小,病變減輕.有報(bào)告認(rèn)為,蒲黃抗血小板凝聚作用可能是其抗心肌缺血的作用機(jī)制之一.蒲黃水煎劑及以蒲黃為主的復(fù)方心舒Ⅲ號(hào)水煎劑均可使金黃地鼠夾囊微循環(huán)小動(dòng)脈血流速度加快、毛細(xì)血管開(kāi)放數(shù)增加.蒲黃能提高小鼠耐低氣壓缺氧的能力,改善心肌的營(yíng)養(yǎng)性血流量,肌注效果優(yōu)于口服.
蒲黃的水提醇沉制劑在經(jīng)陽(yáng)離子樹(shù)脂交換的部分(以下簡(jiǎn)稱(chēng)陽(yáng)離子樹(shù)脂處理部分)具有多方面的心血管作用,如使狗主動(dòng)脈壓升高,中心靜脈壓降低,心率增快,心電圖T波改善,心功能指數(shù)提高,但搏出量無(wú)明顯變化;注入丙烯心得安以阻滯腎上腺素能β-受體之后,使狗心肺制備心率增快的作用被取消,輸出量仍明顯增加,其他作用亦依然存在.提示陽(yáng)離子樹(shù)脂處理部分具有正性肌力作用及正性頻率作用,后者與腎上腺素能β-受體有關(guān).靜脈注射陽(yáng)離子樹(shù)脂處理部分可使麻醉狗心率減慢,這一負(fù)性頻率作用可被阿托品或六甲溴胺所取消,提示陽(yáng)離子樹(shù)脂處理部分通過(guò)神經(jīng)節(jié)或中樞抑制心率.這一作用掩蓋了陽(yáng)離子樹(shù)脂處理部分對(duì)心肌直接的正性頻率作用.
股動(dòng)脈注射蒲黃醇提取物 0.03g(生藥)/kg 能使麻醉狗股動(dòng)脈血流量增加,外周阻力系數(shù)平均下降62.7%.6-氨基嘌呤為降外周阻力的有效成分之一.在整體狗后肢股動(dòng)脈恒量灌流的情況下,股動(dòng)脈注射陽(yáng)離子樹(shù)脂處理部分0.05g/10~15kg 和股靜脈注射1.0g/10~15kg 可使麻醉狗后肢血管阻力分別平均下降30.9%和38.9%,從而認(rèn)為陽(yáng)離子樹(shù)脂處理部分有降低麻醉狗后肢血管阻力的作用.蒲黃提取物對(duì)兔耳血管亦有擴(kuò)張作用.
蒲黃煎劑、醇提取物及陽(yáng)離子樹(shù)脂處理部分靜脈注射均可使麻醉貓、兔、狗血壓下降和心率減慢,在注入阿托品或六甲溴胺以阻滯M-膽堿能受體或神經(jīng)節(jié)之后,蒲黃的降壓、減慢心率、降低后肢血管阻力等作用均被部分或全部取消.
2. 降低血脂和防治動(dòng)脈粥樣硬化的作用 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明: 蒲黃有降低血清膽固醇作用,在抑制動(dòng)脈硬化斑塊形成方面似有一定作用.蒲黃能防止高脂喂飼動(dòng)物的血膽固醇水平增高.蒲黃對(duì)家兔膽道排出膽固醇的影響實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明: 口服蒲黃有抗食餌性高膽固醇血癥的作用,有抑制膽固醇從膽道排出的作用.實(shí)驗(yàn)結(jié)果提示,蒲黃的抗食餌性高膽固醇血癥是通過(guò)抑制食物中的膽固醇和/或膽汁的膽固醇從腸道的吸收來(lái)實(shí)現(xiàn),而不是通過(guò)增加膽固醇的排出量來(lái)實(shí)現(xiàn)的.觀(guān)察蒲黃在防治家兔實(shí)驗(yàn)性動(dòng)脈粥樣硬化(As)中對(duì)前列腺素代謝的影響,結(jié)果表明: 蒲黃不僅能有效地抑制家兔食餌性高膽固醇血癥的形成,尚能提高血漿6-酮-PGF1α水平,盡管蒲黃并不能抑制血小板聚集,也不能降低血漿MDA水平,但As病變明顯減輕.而阿司匹林雖能明顯抑制血小板聚集和血漿MDA水平,但由于它同時(shí)抑制動(dòng)脈壁PGI2合成,該組病變明顯加重.結(jié)果提示,動(dòng)脈壁PGI2生成的能力或PGI2/TXA2值是防治動(dòng)脈粥樣硬化的關(guān)鍵性因素.實(shí)驗(yàn)同時(shí)證明血漿和血小板cAMP水平并非決定血小板聚集性的絕對(duì)因素.
蒲黃煎液及其提取物總黃酮、有機(jī)酸、多糖等對(duì) ADP、花生四烯酸及膠原誘導(dǎo)家兔體內(nèi)、外血小板聚集功能均有明顯抑制作用,其中以總黃酮作用最強(qiáng),說(shuō)明黃酮類(lèi)化合物為蒲黃抗血小板聚集的主要有效成分.有人認(rèn)為蒲黃總黃酮抗血小板聚集作用可能與抑制磷酸二酯酶活性,升高血小板內(nèi) cAMP,使細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度降低有關(guān).
研究發(fā)現(xiàn),蒲黃水提取物及其復(fù)方失笑散有促纖溶作用,說(shuō)明它能直接分解纖維蛋白,不依賴(lài)?yán)w溶酶系統(tǒng)的存在.其促纖溶的活性成分可能是低分子物質(zhì).實(shí)驗(yàn)性頸靜脈血栓模型的家兔口服蒲黃水浸液后,24 小時(shí)血栓溶解率顯著增加;血漿纖維蛋白原和血漿纖溶酶原含量無(wú)明顯變化;代表血液優(yōu)球蛋白溶解時(shí)間的血纖維溶解活力在服藥2~5小時(shí)內(nèi)顯著增強(qiáng).
體外實(shí)驗(yàn)表明: 蒲黃浸膏或其有機(jī)酸粗制品在pH值為4與2時(shí),有較強(qiáng)的抗凝、促纖維溶解和溶血作用.當(dāng)pH調(diào)至6時(shí),這二種制劑的促纖溶和溶血作用消失,抗凝作用亦減弱.用多種有機(jī)酸作對(duì)比試驗(yàn)的結(jié)果亦與之類(lèi)同.因此認(rèn)為,蒲黃的抗凝、促纖溶作用可能是非特異性的,可能是氫離子影響血液蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)與功能的結(jié)果.
3. 對(duì)平滑肌的作用 蒲黃煎劑、酊劑及乙醚浸液對(duì)豚鼠、大白鼠、小白鼠的離體子宮均表現(xiàn)為興奮作用,大劑量可致痙攣性收縮.醇提取物可使家兔已孕離體子宮出現(xiàn)節(jié)律性收縮,使未孕離體子宮緊張性增強(qiáng).蒲黃對(duì)未孕子宮比對(duì)已孕子宮作用明顯,使產(chǎn)后子宮收縮力加強(qiáng)或緊張性增加.對(duì)麻醉狗、家兔的在位子宮及家兔子宮瘺管的試驗(yàn)表明: 蒲黃制劑靜脈注射亦有興奮子宮的作用.蒲黃注射液對(duì)豚鼠、小白鼠中期引產(chǎn)有明顯效果,腹腔注射最低有效量為2~3g/kg.
蒲黃提取物可使離體兔腸蠕動(dòng)增強(qiáng);可使兔、大白鼠及豚鼠離體十二指腸緊張度上升,節(jié)律收縮加強(qiáng);但均可被阿托品所阻斷.蒲黃中所含異鼠李素對(duì)小白鼠離體腸管則有解痙作用,其強(qiáng)度為罌粟堿的57%.
4. 促凝血作用 體外實(shí)驗(yàn)表明: 蒲黃煎劑對(duì)人血有促凝血作用.蒲黃水浸液或5%乙醇浸液給兔灌服,均能使凝血時(shí)間明顯縮短.10%煎劑給兔灌胃,亦有縮短血液凝固時(shí)間的作用,在用藥后第一天尤其明顯.生蒲黃口服,能縮短兔的凝血時(shí)間和小鼠的止血時(shí)間;如焙成炭藥后口服,作用較生品有所增強(qiáng).蒲黃提取物給兔皮下注射,能使血小板數(shù)增加,凝血酶原時(shí)間縮短.蒲黃粉外用于創(chuàng)面,對(duì)麻醉犬實(shí)驗(yàn)性股動(dòng)脈出血有止血作用.有人認(rèn)為,蒲黃中所含的異鼠李素是促凝和止血的有效成分.
5. 抗炎作用 蒲黃水煎劑濃縮外敷,對(duì)大鼠下肢燙傷有明顯的消腫作用,亦可提高兔皮內(nèi)注射伊文思藍(lán)的消散速度.蒲黃水煎醇沉制劑給大鼠腹腔注射,對(duì)蛋清性腳腫有一定的消腫效果,并能降低大、小鼠局部注射組胺引起的血管通透性增加.有報(bào)告認(rèn)為,蒲黃的消腫原理是改善局部循環(huán),促進(jìn)重吸收和降低毛細(xì)血管的通透性.
6. 其他作用 1:100 的蒲黃制劑在試管內(nèi)有抑制結(jié)核桿菌生長(zhǎng)的作用.100%煎劑給皮下注射接種結(jié)核菌的豚鼠灌胃,有一定的治療效果.蒲黃醇提取物靜脈注射,對(duì)麻醉犬有一定的利膽作用.
蒲黃有抑制免疫細(xì)胞的作用;對(duì)體液免疫亦有影響;尚有抑制抗體生成和抑制免疫器官生長(zhǎng)的作用.蒲黃對(duì)吞噬功能的作用比較復(fù)雜,在對(duì)吞噬細(xì)胞吞噬功能的實(shí)驗(yàn)中,發(fā)現(xiàn)小劑量(25g/kg體重)蒲黃能使大鼠外周血嗜中性粒細(xì)胞吞噬指數(shù)明顯降低,劑量增大時(shí)無(wú)此作用;中劑量(50g/kg體重)蒲黃能顯著抑制大鼠腹腔巨噬細(xì)胞吞噬百分率和吞噬指數(shù);而大劑量(100g/kg體重)則顯著增強(qiáng)吞噬功能.臨床實(shí)驗(yàn)表明: 蒲黃提取物對(duì)慢性特異性潰瘍性結(jié)腸炎有滿(mǎn)意的治療效果,此效果與蒲黃對(duì)體液免疫功能調(diào)節(jié)有關(guān).
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