
執(zhí)業(yè)藥師《藥二》:血液系統(tǒng)疾病用藥——抗血小板藥
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執(zhí)業(yè)藥師《藥二》:血液系統(tǒng)疾病用藥——抗血小板藥
藥物分類(lèi):
環(huán)氧酶抑制劑:阿司匹林
二磷酸腺苷P2Y12受體阻斷劑:噻氯匹定、氯吡格雷、阿那格雷、普拉格雷、依諾格雷、替格瑞洛、坎格瑞洛
整合素受體抑制劑(血小板膜糖蛋白IIb/IIIa受體阻斷劑):阿昔單抗、替羅非班、拉米非班
磷酸二酯酶抑制劑:雙嘧達(dá)莫、西洛他唑
血小板腺苷環(huán)化酶刺激劑:肌苷、前列腺素、依洛前列素和西卡前列素
血栓烷合成酶抑制劑:奧扎格雷鈉
記憶口訣:匹定格雷阻二磷,單抗非班阻整合,雙達(dá)西洛抑二酯,前列肌苷活腺苷,奧抑血栓阿抑酶。
作用特點(diǎn):
1.阿司匹林:使血小板cox乙?;?,減少TXA2生成,對(duì)TXA2誘導(dǎo)的血小板聚集產(chǎn)生不可逆地抑制作用。阿司匹林已成為心血管事件一、二級(jí)預(yù)防的“基石”。
2.雙嘧達(dá)莫:價(jià)格便宜,僅作為輔助的抗血小板藥,常與小劑量阿司匹林聯(lián)合用于腦卒中的二級(jí)預(yù)防。
3.噻氯匹定:抑制ADP誘導(dǎo)的血小板GPIIb/IIIa受體纖維蛋白結(jié)合部位暴露,從而降低血小板的聚集性。其抑制血小板聚集作用一般在服用后24h-48h后才出現(xiàn)。
4.替格雷洛:第一個(gè)快速并能在所有急性冠脈綜合征人群中均能降低心血管事件發(fā)生和死亡的抗血小板藥。
不良反應(yīng):
雙嘧達(dá)莫:可能發(fā)生“冠狀動(dòng)脈竊血”。
阿司匹林:過(guò)敏性哮喘。(阿司匹林的不良反應(yīng)口訣:“為您揚(yáng)名易”為:胃腸道反應(yīng);您:凝血障礙;揚(yáng):水楊酸反應(yīng);名:過(guò)敏性哮喘;易:瑞夷綜合征)
藥物相互作用:
1.布洛芬會(huì)降低阿司匹林對(duì)心血管的保護(hù)作用。
2.阿司匹林會(huì)降低螺內(nèi)酯的代謝產(chǎn)物索體舒通的促腎小管分泌作用,抑制其排鈉。
3.前列腺素E1能與西洛他唑起協(xié)同作用。
用藥監(jiān)護(hù):
(一)關(guān)注阿司匹林引起的出血和消化性潰瘍
導(dǎo)致消化性潰瘍機(jī)制:
1.抑制cox,從而抑制前列腺素合成,失去對(duì)胃腸道粘膜的保護(hù)作用,導(dǎo)致胃潰瘍。(前列腺素保護(hù)胃粘膜)
2.破壞粘膜屏障,直接損傷胃粘膜,減少內(nèi)皮細(xì)胞增生,減少潰瘍床血管形成和肉芽組織生長(zhǎng),延遲潰瘍愈合。
3.抑制血栓素A2,抑制肝凝酶原合成。
為減少消化性潰瘍,應(yīng)做到:
1.不推薦55以下女性、45以下男性、85以上高齡者服用阿司匹林。
2.長(zhǎng)期服用時(shí),應(yīng)調(diào)整劑量至最低(最佳應(yīng)用劑量:75~100mg/d),監(jiān)測(cè)INR在2.0左右。
3.服用阿司匹林前,先根治幽門(mén)螺桿菌(HP)感染。
4.服用胃粘膜保護(hù)劑,如硫鋁糖、雷尼替丁等。
(二)應(yīng)對(duì)阿司匹林抵抗
1.最佳使用劑量:75~100mg/d。
2.避免服用其他非甾體類(lèi)抗炎藥。
3.使用腸溶片。
4.關(guān)注血壓、血糖、血脂。
(三)警惕相互作用降低氯吡格雷對(duì)心血管的保護(hù)作用
1.使用氯吡格雷時(shí),盡量不用PPI。必須使用PPI時(shí),選用雷貝拉唑、泮托拉唑這些對(duì)CYP2C19影響小的,或組胺H2受體阻斷劑(不能選西咪替丁,因其抑制CYP2C19)及胃粘膜保護(hù)劑。(記憶技巧:氯吡背叛PPI——背:雷貝拉唑,叛:泮托拉唑)
2.晨氯吡格雷,晚PPI。類(lèi)比記憶:晨哌林,晚沙芬(鎮(zhèn)咳);晨貝特,晚他汀(降血脂);茶堿晨7點(diǎn);糖皮質(zhì)激素晨8點(diǎn)。
3.普拉格雷和替格瑞洛極少經(jīng)過(guò)CYP2C19代謝。
(四)手術(shù)期權(quán)衡抗血小板藥的應(yīng)用
1.擇期手術(shù)者,且無(wú)需抗血小板治療者,術(shù)前1周停藥抗血小板藥。
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