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對(duì)雄激素化學(xué)結(jié)構(gòu)改造的主要目的是獲得蛋白同化激素。雄激素的雄性活性結(jié)構(gòu)專一性較高,必須是5α雄甾烷類,即10位和13位上有角甲基。而同化活性的結(jié)構(gòu)專一性相對(duì)低一些,在4位、9位引入鹵素,19位去甲基,A環(huán)引入雜原子,甚至3位去酮基等均可增強(qiáng)同化活性。而其中只有A環(huán)飽和及引入9α-F兩種情況可增加雄性活性。1713一OH是雄性作用和蛋白同化作用的必需結(jié)構(gòu),改為17僅-0H則無作用。17α-小烷基使D環(huán)代謝穩(wěn)定性提高,達(dá)到口服有效。17a-乙炔基將導(dǎo)致雄激素活性喪失,反而具有孕激素活性。16位引入大基團(tuán)則變?yōu)榭剐奂に亍?
由于雄激素和蛋白同化激素對(duì)心血管系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)、肝臟、內(nèi)分泌系統(tǒng)等具有危害性,故被國際奧委會(huì)和多個(gè)專項(xiàng)體育組織列為禁用藥物醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜`集整理。
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