唑類抗真菌藥物是藥物化學(xué)?？贾R(shí)點(diǎn)，相信很多朋友對(duì)此非常關(guān)注，為了幫助大家了解，小編為大家整理出如下相關(guān)介紹：

唑類抗真菌藥物主要有咪唑類和三氮唑類。咪唑類抗真菌藥物的代表藥物為噻康唑（Tiocon- azole）、益康唑（Econazole）、酮康唑（Ketoconazole）等。此類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)多數(shù)可看作是乙醇取代物，其中羥基多為醚化，c-1與芳核直接相連，C-2與咪唑基連接，因而c一1是手性碳，此類藥物應(yīng)具有旋光性，但臨床使用的藥物多數(shù)為消旋體。

三氮唑類的代表藥物有特康唑（Terconazole）、氟康唑（Fluconazole）和伊曲康唑（Itraconazole）等。

唑類抗真菌藥物可抑制真菌細(xì)胞色素P450.細(xì)胞色素P450能催化羊毛甾醇14位脫α-甲基而成為麥角甾醇，唑類藥物抑制甾醇l4a-脫甲基酶，導(dǎo)致l4-甲基化甾醇的積累，誘導(dǎo)細(xì)胞通透性發(fā)生變化，膜滲透細(xì)胞的結(jié)構(gòu)被破壞，繼而造成真菌細(xì)胞的死亡。唑類抗真菌藥物環(huán)上3位氮原子與血紅素輔基中3價(jià)鐵離子結(jié)合，阻止了用于插入羊毛甾醇的氧活化。鑒于人體內(nèi)普遍存在細(xì)胞色素P450酶系，該類藥物也可以與人體內(nèi)其他細(xì)胞色素P450酶系的血紅蛋白輔基Fe原子配位結(jié)合，這是該類藥物存在一定肝和腎毒性的重要原因。

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