抗心律失常藥是藥物化學(xué)??贾R點,為了幫助大家了解,小編為大家整理出如下相關(guān)內(nèi)容:
按治療用途分類:分6章。
抗心率失常、抗心力衰竭、抗高血壓、血脂調(diào)節(jié)、抗心絞痛、利尿。
各種作用機(jī)制:受體、酶、離子通道(考點)。
綜合出題一藥多種用途。
特指治療心動過速型的心率失常。
按電生理規(guī)律和藥物作用機(jī)制分四類:(表)。
I:鈉通道阻滯劑(IAIBIC)。
II:β-受體阻斷劑(在18章“洛爾”)。
III:鉀通道阻滯劑IV:鈣通道阻滯劑(21章抗高血壓)。
一、鈉通道阻滯劑
1.奎尼丁
抗瘧藥奎寧的非對映異構(gòu)體。
奎尼丁(3R,4S,8R,9S)抗瘧藥,還是鈉通道拮抗劑。
2.鹽酸普魯卡因胺
麻醉藥普魯卡因(酯)結(jié)構(gòu)改造(酰胺),抗心率失常。
代謝產(chǎn)物N-乙酰化(有活性)半衰期長,使用注意。
3.鹽酸利多卡因
是麻醉藥,后用作抗心率失常。
N-脫單乙基代謝物對中樞毒性大。
4.鹽酸美西律
化學(xué)名:1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)類似利多卡因,醚鍵代替酰胺鍵醫(yī)|學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理。
抗心律失常、局麻雙重作用。
堿性尿中解離度小,血藥濃度升高,不和堿性藥合用。
中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近,需監(jiān)測。
5.鹽酸普羅帕酮(新)
Ic類抗心律失常。
化學(xué)名:3-苯基-1-〔2-[3-(丙氨基)-2-羥基丙氧基]苯基〕-1-丙酮鹽酸鹽。
R和S兩個異構(gòu)體藥效和藥代動力學(xué)存在立體選擇性。
代謝產(chǎn)物5-羥基化N-去丙基產(chǎn)物有活性。
血藥濃度個體差異大,應(yīng)個體化給藥。
除鈉通道阻滯,有輕度β-受體拮抗作用。
二、鉀通道阻滯劑
鹽酸胺碘酮
化學(xué)名:(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-]2-(二乙氨基)乙氧基[-3,5-二碘苯基〕甲酮鹽酸鹽。
代謝產(chǎn)物氮脫乙基,有活性,作用時間長。
碘原子影響甲狀腺素代謝。
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