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處方設(shè)計(jì)應(yīng)考慮到的問題:
1.用藥目的(全身與局部作用)
2.藥物(可行性):通常栓劑的劑量是口服劑量的1/2~2倍。
3.基質(zhì)的選用
局部作用栓劑,應(yīng)選用熔化、液化慢,釋藥慢、藥物不被吸收的基質(zhì),如甘油明膠。
全身作用栓劑,水溶性藥選用油溶性基質(zhì),脂類或脂溶性選擇水性基質(zhì),釋藥快,則吸收快。
4.置換價(jià):是指藥物的重量與同體積基質(zhì)重量的比值,為該藥物的置換價(jià)。計(jì)算公式為:
f = W/﹝G-(M-W)﹞
式中:M:含藥栓的平均重量;W:每個(gè)含藥栓的平均含藥重量;(M-W):含藥栓中基質(zhì)的重量;醫(yī)學(xué)|教育|網(wǎng)搜集整理G:純基質(zhì)栓的平均栓重量;f:置換價(jià)。
置換價(jià)的測(cè)定方法:取基質(zhì)作空白栓劑,稱得平均重量G,另取基質(zhì)與藥物制成栓劑稱得含藥栓的平均重量M,每個(gè)含藥栓的平均含藥重量W,代入上式,可得置換價(jià)f.
用置換價(jià)可方便的計(jì)算出這種含藥栓所需要的基質(zhì)的重量x
x = (G-W/f) n
n表示欲制備栓劑的數(shù)量。
例:制備0.2g的鞣酸肛門栓10枚,肛門栓的模型一般為2g,鞣酸的置換價(jià)1.6,所以此處方中可可豆脂的重量(x)為:
x =(G-W/f) n =(2 – 0.2/1.6)×10 = 18.75 g
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