“中樞興奮藥”是藥物化學(xué)需要掌握的知識，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理內(nèi)容如下，希望對考生備考有所幫助！

中樞興奮藥是能提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能活動的藥物，主要作用于大腦、延髓和脊髓，對中樞神經(jīng)的不同部位有一定程度的選擇性。中樞興奮藥作用部位的選擇性是相對的，隨著藥物劑量的增加，不僅作用的強(qiáng)度加強(qiáng)，而且對中樞的作用范圍也會擴(kuò)大，選擇性降低。用量過大時，可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)廣泛和強(qiáng)烈的興奮，導(dǎo)致驚厥，經(jīng)過驚厥有轉(zhuǎn)為抑制，這種抑制不能再被中樞興奮藥所消除，因此可危及生命。

按照藥物的作用部位和效用，可分為一下3類：①主要興奮大腦皮層的藥物即精神興奮藥，如咖啡因、哌醋甲酯等;②主要興奮延髓呼吸中樞的藥物，如尼可剎米、洛貝林等;③促進(jìn)大腦功能恢復(fù)的藥物，如茴拉西坦、甲氯芬酯等。

按照化學(xué)結(jié)構(gòu)及來源可分為：①生物堿類;②酰胺類衍生物;③苯乙胺類;④其它類。

咖啡因 Caffeine

化學(xué)名為1，3，7-三甲基-3，7-二氫-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物，又稱三甲基黃嘌呤。

可可豆堿和茶堿均為天然的黃嘌呤類衍生物，與Caffeine 結(jié)構(gòu)相比只是在環(huán)取代甲基的多少及位置稍有不同?？煽啥箟A為3，7-二甲基黃嘌呤;茶堿為1，3-二甲基黃嘌呤。

可可豆堿、茶堿和咖啡因具有相似的藥理作用，但它們的作用強(qiáng)度各不相同，其中樞興奮作用為：咖啡因>茶堿>可可豆堿。它們的中樞興奮作用與脂溶性有關(guān)：可可豆堿1位無甲基取代，氮原子為酰亞胺結(jié)構(gòu)，胺上的氫可以解離二具有酸性，所以中樞作用最弱;茶堿少了7位甲基脂溶性沒有咖啡因大，所以中樞興奮作用比咖啡因小。興奮心臟、松弛平滑肌及利尿作用為：茶堿>可可豆堿>咖啡因，因此咖啡因主要用作中樞興奮藥，茶堿主要用為平滑肌松弛藥，利尿及強(qiáng)心藥，可可豆堿現(xiàn)已少用。

茴拉西坦 Aniracetam

本品為γ-內(nèi)酰胺類腦功能改善藥，有較強(qiáng)的促進(jìn)記憶力的功能及抗腦組織缺氧功能，其作用主要通過對谷氨酸受體通道的調(diào)節(jié)作用實(shí)現(xiàn)，此外，能促進(jìn)海馬部位乙酰膽堿的釋放，增加膽堿能傳遞。臨床主要用于治療早期老年性癡呆及腦血管病造成的思維功能下降。

對本類藥物廣泛的研究過程中，通過改變2-吡咯烷酮的1，4，5位取代基團(tuán)發(fā)現(xiàn)了一些較好改善腦功能的藥物。

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