“乙酰膽堿酯酶抑制劑”是藥物化學(xué)會(huì)涉及的內(nèi)容，為了幫助考生更好的復(fù)習(xí)，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)整理以下內(nèi)容，希望對(duì)廣大考生有幫助！

進(jìn)入神經(jīng)突觸間隙的乙酰膽堿會(huì)被乙酰膽堿酯酶(AChE)迅速催化水解，終結(jié)神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞。抑制AChE將導(dǎo)致乙酰膽堿的積累，從而延長(zhǎng)并增強(qiáng)乙酰膽堿的作用。乙酰膽堿酯酶抑制劑(AChE inhibitors)，又稱為抗膽堿酯酶藥因不與膽堿能受體直接相互作用，屬于間接擬膽堿藥。

溴新斯的明 Neostigmine 的化學(xué)結(jié)構(gòu)由3部分組成，即季銨堿陽(yáng)離子部分、芳香環(huán)部分及氨基甲酸酯部分。分子中引入季銨離子一方面增強(qiáng)與膽堿酯酶的結(jié)合，另一方面降低中樞作用。引入N，N-二甲基氨基甲酸酯后不易水解。Neostigmine Bromide 及其類似物溴吡斯的明和芐吡溴銨為療效較好的抗膽堿酯酶藥。

如果?；杆庖阴Ｄ憠A過(guò)程非常緩慢，在相當(dāng)長(zhǎng)一段時(shí)間內(nèi)造成AChE的全部抑制，如有機(jī)磷毒劑，使體內(nèi)乙酰膽堿濃度長(zhǎng)時(shí)間異常增高，引起支氣管收縮，繼之驚厥，最終導(dǎo)致死亡。所以這種不可逆膽堿酯酶抑制劑對(duì)人體使非常有害的。

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