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藥物化學(xué)考點(diǎn):苯氧乙酸類的代表藥物

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有關(guān)藥物化學(xué)考點(diǎn),以下是醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理的“苯氧乙酸類的代表藥物”,具體內(nèi)容如下,請(qǐng)考生查看!

氯貝丁酯(Clofibrate)為無(wú)色至黃色的澄清油狀液體,有特臭,味初辛辣后變甜,遇光色漸變 深。在乙醇、丙酮中易溶,在水中幾乎不溶。

本品是第一個(gè)臨床應(yīng)用的苯氧乙酸類藥物,為前體藥物,在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為氯貝丁酸而產(chǎn)生作用。臨床上用于高脂蛋白血癥和高三酰甘油血癥。

本品20世紀(jì)60—70年代曾是廣泛使用的藥物,但本品長(zhǎng)期使用的不良反應(yīng)較多,如致心律失常作用,使膽囊炎、膽結(jié)石和腫瘤發(fā)病率增加,由此造成的死亡率已超過(guò)因改善冠心病而降低的病死率,因此,目前臨床上已比較少用。但氯貝丁酯提供了一個(gè)發(fā)展苯氧乙酸類降脂藥的先導(dǎo)化合物,推動(dòng)了 該類藥物的發(fā)展。

非諾貝特(Fenofibrate)為白色或類白色結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,無(wú)味。在丙酮中易溶,在乙醇中略溶,在水中幾乎不溶。

本品在體內(nèi)迅速熊謝成非諾貝特酸而起降血脂作用。具有明顯的降低膽固醇、三酰甘油和升高HDL的作用。臨床上用于治療高脂血癥,尤其是高三酰甘油血癥、混合型高脂血癥。

吉非羅齊(Gemfibrozfl)為白色結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,無(wú)味。在三氯甲烷中極易溶,在甲醇、乙醇 或丙酮中易溶,在水中不溶,在氫氧化鈉溶液中易溶,In.P.58—61.C.

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