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藥物化學(xué)復(fù)習(xí):競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑結(jié)構(gòu)特性

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競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑結(jié)構(gòu)特性:

①底物類(lèi)似物:α-葡糖苷酶抑制劑如阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。

②過(guò)渡態(tài)類(lèi)似物:如苯甲酰丙氨醛是胰凝乳蛋白酶的過(guò)渡態(tài)抑制劑。

③其它化合物:有些化合物的平面結(jié)構(gòu)與底物并不相似,但立體構(gòu)象十分相近,也成為競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。某些競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑的作用原理是抑制劑與一些酶活性中心的金屬離子絡(luò)合,妨礙了底物的進(jìn)入,從而起到抑制酶活性的目的。

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