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非核苷類逆轉錄酶抑制劑的作用機制與齊多夫定等核苷類逆轉錄酶抑制劑不同。它們不需要磷酸化活化，直接與病毒逆轉錄酶催化活性部位的P66疏水區(qū)結合，使酶蛋白構象改變而失活，從而抑制HIV-1的復制。非核苷類逆轉錄酶抑制劑不抑制細胞DNA聚合酶，因而毒性小，但同時容易產生耐藥性。臨床上非核苷類逆轉錄酶抑制劑通常不單獨使用，而是和核苷類藥物一起使用，可產生增效作用。已經(jīng)上市的主要品種有奈韋拉平、依發(fā)韋侖等。

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