阿司咪唑片藥理|藥物代謝動(dòng)力學(xué)：

【藥理】

阿司咪唑片為沒(méi)有中樞鎮(zhèn)靜和抗膽堿能作用的強(qiáng)效及長(zhǎng)效組胺H1受體拮抗劑。由于它作用時(shí)間持久，每日一次可控制過(guò)敏癥狀24小時(shí)。受體結(jié)合研究表明，阿司咪唑片在藥理學(xué)劑量下，能提供完全的外周H1受體結(jié)合率。由于其不通過(guò)血腦屏障，所以對(duì)中樞H1受體無(wú)作用。

【藥物代謝動(dòng)力學(xué)】

人體藥代動(dòng)力學(xué)研究表明：阿司咪唑片口服吸收快，服藥后1～2小時(shí)血藥濃度可達(dá)峰值。阿司咪唑片具有廣泛的首關(guān)代謝和組織分布。達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)，阿司咪唑加上其活性代謝產(chǎn)物——去甲基阿司咪唑的平均血漿峰濃度為3～5ng/ml.阿司咪唑的終末半衰期為1～2天，去甲基阿司咪唑則為9～13天。阿司咪唑片代謝產(chǎn)物主要通過(guò)膽汁經(jīng)糞便排出體外。