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酰水楊酸體內(nèi)過程的介紹:
口服后,小部分在胃、大部分在小腸吸收。0.5~2小時血藥濃度達(dá)峰值。在吸收過程中與吸收后,迅速被胃粘膜、血漿、紅細(xì)胞及肝中的酯酶水解為水楊酸。因此,乙酰水楊酸血漿濃度低,血漿t1/2短(約15分鐘)。水解后以水楊酸鹽的形式迅速分布至全身組織。也可進(jìn)入關(guān)節(jié)腔及腦脊液,并可通過胎盤。水楊酸與血漿蛋白結(jié)合率高,可達(dá)80%~90%.水楊酸經(jīng)肝藥本酶代謝,大部分代謝物與甘氨酸結(jié)合,少部分與葡萄糖醛酸結(jié)合后,自腎排泄。
肝對水楊酸的代謝能力有限。醫(yī)學(xué)|教育|網(wǎng)搜集整理口服小劑量乙酰水楊酸(1g以下)時,水解生成的水楊酸量較少,其代謝按一級動力學(xué)進(jìn)行,水楊酸血漿t1/2約2~3小時;但當(dāng)乙酰水楊酸劑量≥1g時,水楊酸生成量增多,甘氨酸、葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)已達(dá)到飽和,水楊酸的代謝即從一級動力學(xué)轉(zhuǎn)變?yōu)榱慵墑恿W(xué)進(jìn)行,水楊酸血漿t1/2延長為15~30小時,如劑量再增大,血中游離水楊酸濃度將急劇上升,可突然出現(xiàn)中毒癥狀。