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阿片受體的介紹:
阿片類藥物的鎮(zhèn)痛作用具有高效性、選擇性及立體專屬性。阿片受體有三種不同類型,分別是受體μ、δ、K,可進一步細分為μ1、μ2;δ1、δ2;K1、K2、k37個亞型。μ受體鎮(zhèn)痛活性最強,成癮性也最強,是產生副作用的主要原因;δ受體成癮性小,,鎮(zhèn)痛作用也不明顯;K受體鎮(zhèn)痛活性介于前兩者之間,但在鎮(zhèn)痛的同時有明顯的致焦慮作用。
Becket和Casy于1954年根據嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥的共同藥效構象提出了嗎啡受體活性部位模型,按照這個模型,主要結合點為:①一個負離子部位;②一個適合芳環(huán)的平坦區(qū);③一個與烴基鏈相適應的凹槽部位。