葡萄糖苷酶抑制劑類代表藥物：

阿卡波糖（Acarbose）是從放線菌屬微生物中分離得到的低聚糖，主要作用于淀粉、葡萄糖水解的最后階段，它可通過降低單糖的吸收速率而顯著降低餐后的血糖水平以及血漿高胰島素水平，減少三酰甘油的生成及肝糖原的生成。構(gòu)效關(guān)系研究表明，其活性部位包括取代的環(huán)己烯環(huán)和4，6-脫氧-4-氨基-D-葡萄糖。

阿卡波糖口服后很少吸收，大部分以原型活性藥物形式保留在胃腸道內(nèi)發(fā)揮作用，并且被腸內(nèi)的酶和菌群所代謝。大約35%的藥物以代謝物的形式被吸收。阿卡波糖通過尿液和糞便排出體外。

阿卡波糖臨床應用于1型和2型糖尿病患者。其主要副作用為胃腸道功能紊亂，特別是在結(jié)腸內(nèi)由于細菌作用于未吸收的糖類而導致胃腸脹氣，可能會引起腹脹、腹瀉和腹痛。因此阿卡波糖禁用于有炎癥性腸病的患者，也禁用于有肝損傷的患者。如果接受阿卡波糖治療的患者出現(xiàn)低血糖，需要給予葡萄糖，因為阿卡波糖可以抑制雙糖的水解，飲糖水和進食效果差。

米格列醇（Miglit01）的結(jié)構(gòu)類似葡萄糖，醫(yī)學|教育|網(wǎng)搜集整理對α-葡萄糖苷酶有強效抑制作用。本品溶解性好，口服吸收迅速，低劑量（25rag）可在小腸完全吸收，高劑量時（100mg）則出現(xiàn)明顯飽和狀態(tài)，僅有50%～70%被吸收，并且以原型從尿液排泄，其血漿消除半衰期約2h.服藥后血糖、血胰島素水平可明顯改善，胃腸道的副作用較阿卡波糖小。

伏格列波糖（VogUbose）是氨基糖類似物，作用特點是對小腸上皮絨毛膜刷狀緣上的雙糖水解酶抑制作用非常強，而對α-淀粉酶幾乎無抑制作用。由于伏格列波糖在腸道內(nèi)有選擇性的抑制作用，因而用小劑量即能使m糖曲線的峰值降低且較平坦，改善餐后高血糖，同時胃腸道的副作用較阿卡波糖小。