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水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥的構(gòu)效關(guān)系:
(1)水楊酸分子中的羧酸基團(tuán)是產(chǎn)生抗炎活性的必要結(jié)構(gòu)。如酸性降低,雖然保留了鎮(zhèn)痛作用,但抗炎作用基本消失。
(2)若改變苯環(huán)上的羧基和羥基的鄰位關(guān)系,可使活性消失。醫(yī)學(xué)|教育|網(wǎng)搜集整理
(3)分子中游離羧基的存在是引起胃黏膜刺激的主要原因,因此將阿司匹林制成鹽或酯,如乙酰水楊酸鋁等,可減小其副作用。
(4)水楊酸分子中苯環(huán)的5位引入芳環(huán),可使其抗炎活性增加。