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茛菪生物堿類代表藥物:
硫酸阿托品(Atropine Sulfate)為無色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末,無臭,味苦。極易溶于水,水溶液呈中性反應,能在100℃消毒30min,遇堿性藥物(如硼砂)可引起分解。易溶于乙醇,不溶于乙醚或三氯甲烷。阿托品堿性較強,Kb=4.5×10-5,在水溶液中能使酚酞呈紅色。
阿托品易從腸道和眼結(jié)膜吸收,廣泛分布于全身,可通過胎盤與血腦屏障。清除迅速,半衰期約2h,60%以原型、40%以代謝產(chǎn)物從尿中排泄。
丁溴東莨菪堿(Scopolamine Butylbromide)為東莨菪堿季銨化得到的藥物,為了降低東莨菪堿對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用,在其東莨菪醇氮原子上引入烷基,成為季銨離子,難以進入中樞,成為外周抗膽堿藥。本品對腸道平滑肌的解痙作用較阿托品強,能選擇性地緩解胃腸道、膽道及泌尿道平滑肌的痙攣和抑制其蠕動,而對心臟、瞳孔以及唾液腺的影響較小,少見中樞神經(jīng)興奮、擴瞳、抑制唾液分泌等副作用。本品口服不易吸收。肌內(nèi)注射或靜脈滴注后,很快產(chǎn)生藥效,維持時間2~6h.用于各種病因引起的胃腸道痙攣、膽絞痛和腎絞痛。