磷酸二酯酶抑制劑介紹：

茶堿及其衍生物能松弛支氣管平滑肌，用于平喘。作用機制并未完全闡明。體外實驗表明，茶堿和其他黃嘌呤衍生物一樣，抑制磷酸二酯酶的活性，使細胞中的cAMP增加，但這一作用并不能解釋其平喘的機制?？赡苓€與茶堿能抑制內(nèi)源性的腺苷以及刺激體內(nèi)產(chǎn)生內(nèi)源性腎上腺素有關(guān)。

茶堿曾作為抗哮喘的一線藥。因茶堿的作用廣泛，不良反應較多。在一些療效確切、不良反應少的新藥出現(xiàn)后，多半用作二線藥。由于茶堿的價格便宜，在發(fā)展中國家仍得到廣泛的應用。

茶堿（Theophylline）為白色結(jié)晶性粉末，醫(yī)學|教育|網(wǎng)搜集整理無臭，味苦。本品在乙醇或三氯甲烷中微溶，在水中極微溶解，在乙醚中幾乎不溶；在氫氧化鉀溶液或氨溶液中易溶。茶堿的pKa（HA）8.6，pKa（HB+）3.5.

茶堿與咖啡因的作用類似，主要是抑制磷酸二酯酶（PDE）的活性，進而減少cAMP的分解，增加cAMP的含量。但其用途不相同，咖啡因主要用于中樞興奮，而茶堿用于控制哮喘。茶堿用于控制哮喘的作用機制十分復雜。