非甾體雌激素類藥物：

己烯雌酚存在幾何異構(gòu)體。反式異構(gòu)體的活性是其順式異構(gòu)體的l0倍。臨床使用反式己烯雌酚，洽療絕經(jīng)后婦女乳腺癌和男性前列腺癌，用于雌激素替補療法，以及作為應急事后避孕藥。因懷孕初期用藥對胎兒有影響，故孕婦禁用。前列腺癌患者可出現(xiàn)女性化現(xiàn)象。

己烯雌酚結(jié)構(gòu)中兩個酚羥基是活性必需的，將其成酯修飾可制備前藥。如二丙酸己烯雌酚長效油劑，進入體內(nèi)緩慢水解釋出己烯雌酚，作用可持續(xù)2～3d.

磷雌酚是己烯雌酚的雙磷酸酯，可在體內(nèi)磷酸酯酶的作用下水解活化釋出己烯雌酚。由于前列腺癌細胞中的磷酸酯酶活性較高，磷雌酚可在癌細胞釋放更多的己烯雌酚，提高藥物作用的部位選擇性，故磷雌酚常制成雙鈉鹽或四鈉鹽的水溶性注射劑用于治療前列腺癌。