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抗血吸蟲(chóng)病藥藥物化學(xué)

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血吸蟲(chóng)病是全世界流行最廣、危害人民健康最嚴(yán)重的寄生蟲(chóng)病,是血吸蟲(chóng)的裂體吸蟲(chóng)寄生人體所致的疾病。血吸蟲(chóng)分曼氏血吸蟲(chóng)、埃及血吸蟲(chóng)及日本血吸蟲(chóng)三種。在我國(guó)流行的血吸蟲(chóng)病由日本血吸蟲(chóng)引起。

血吸蟲(chóng)病治療藥可分為銻劑和非銻劑兩類(lèi),銻劑的毒性較大,現(xiàn)已較少使用。非銻劑藥物主要有吡喹酮(Praziquantel)、硝硫氰胺(Nithiocyanamine)和其衍生物硝硫氰酯(Nitroscanate)。特別是吡喹酮為新型的廣譜抗寄生蟲(chóng)藥物,對(duì)日本血吸蟲(chóng)的作用較為突出。

1.銻劑酒石酸銻鉀為最早的品種,但其毒性較大且必須靜脈注射醫(yī)|學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理。我國(guó)相繼合成葡萄糖酸銻鈉、二巰基丁二酸銻鈉及沒(méi)食子酸銻鈉?,F(xiàn)已少用。

2.非銻劑非銻劑藥物主要有吡喹酮、硝硫氰胺和其衍生物硝硫氰酯。

銻劑對(duì)肝臟和心臟顯示有一定的毒性。因此,抗血吸蟲(chóng)藥物的研究以非銻劑為目標(biāo),依據(jù)強(qiáng)效殺菌劑一般兼有殺蟲(chóng)作用的事實(shí),對(duì)硝基呋喃類(lèi)衍生物進(jìn)行研究,發(fā)現(xiàn)對(duì)日本血吸蟲(chóng)感染有較好療效的是呋喃西林(Nitrofural)以及硝基呋喃丙烯酰胺類(lèi)化合物,特別值得指出的是我國(guó)創(chuàng)制的呋喃丙胺(Furapromide),對(duì)日本血吸蟲(chóng)的幼蟲(chóng)和成蟲(chóng)都有殺滅作用,另外對(duì)姜片蟲(chóng)和華支睪吸蟲(chóng)也有療效。硝硫氰胺對(duì)血吸蟲(chóng)有顯著的殺滅作用,這可能由于使蟲(chóng)體的三羧酸循環(huán)代謝受到干擾,蟲(chóng)體缺乏能量供應(yīng),最后導(dǎo)致死亡。此藥對(duì)鉤蟲(chóng)病和姜片蟲(chóng)病也有效。臨床上用于各種類(lèi)型的血吸蟲(chóng)病,但由于排泄慢,可引起積蓄中毒。硝硫氰酯也有明顯抗血吸蟲(chóng)作用,但毒性略低于硝硫氰胺。

吡喹酮(Praziquantel)為一新型的廣譜抗寄生蟲(chóng)藥,它對(duì)三種血吸蟲(chóng)病均有效,特別是對(duì)日本血吸蟲(chóng)有殺滅作用。具有療效高、療程短、代謝快、毒性低的優(yōu)點(diǎn)。吡喹酮對(duì)蟲(chóng)的糖代謝有明顯的抑制作用,影響蟲(chóng)對(duì)葡萄糖的攝入,促進(jìn)蟲(chóng)體內(nèi)糖原的分解,使糖原明顯減少或消失。

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直播時(shí)間:3月10日 19:30-21:00

主講老師:劉 楝老師

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