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喹諾酮按發(fā)明先后及其抗菌性能的不同,分為一、二、三、四代。
第一代喹諾酮類,只對(duì)大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸(Nalidixic acid)和吡咯酸(Piromidic acid)等,因療效不佳現(xiàn)已少用。
第二代喹諾酮類,在抗菌譜方面有所擴(kuò)大,對(duì)腸桿菌屬醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國(guó)內(nèi)主要應(yīng)用品種。此外尚有新惡酸(Cinoxacin)和甲氧惡喹酸(Miloxacin),在國(guó)外有生產(chǎn)。
第三代喹諾酮類的抗菌譜進(jìn)一步擴(kuò)大,對(duì)葡萄球菌等革蘭陽性菌也有抗菌作用,對(duì)一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進(jìn)一步加強(qiáng)。本類藥物中,國(guó)內(nèi)已生產(chǎn)諾氟沙星。尚有氧氟沙星(Ofloxacin)、培氟沙星(Perfloxacin)、依諾沙星(Enoxacin)、環(huán)丙沙星(Ciprofloxacin)等。本代藥物的分子中均有氟原子。因此稱為氟喹諾酮。
第四代喹諾酮類與前三代藥物相比在結(jié)構(gòu)上修飾,結(jié)構(gòu)中引入8-甲氧基,有助于加強(qiáng)抗厭氧菌活性,而C-7位上的氮雙氧環(huán)結(jié)構(gòu)則加強(qiáng)抗革蘭陽性菌活性并保持原有的抗革蘭陰性菌的活性,不良反應(yīng)更小,但價(jià)格較貴。對(duì)革蘭陽性菌抗菌活性增強(qiáng),對(duì)厭氧菌包括脆弱擬桿菌的作用增強(qiáng),對(duì)典型病原體如肺炎支原體、肺炎衣原體、軍團(tuán)菌以及結(jié)核分枝桿菌的作用增強(qiáng)。多數(shù)產(chǎn)品半衰期延長(zhǎng),如加替沙星與莫昔沙星。
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