早在1913年，Michaelis和Menten就提出了有關(guān)動力學(xué)方程；1919年，瑞士的Widmark利用數(shù)學(xué)公式對藥物有動態(tài)規(guī)律進行了科學(xué)分析；1924年Widmark and Tandbery提出了開放式單室模型動力學(xué)；1937年。Teorell又提出了雙室模型動力學(xué)的假設(shè)，并用數(shù)學(xué)公式詳細描述了雙室模型動力學(xué)規(guī)律，在“國際藥效學(xué)志”（International Archives of pharmacodynamics）上發(fā)表的題為“體內(nèi)投用物質(zhì)的分布動力學(xué)”的兩篇文章，由于數(shù)學(xué)公式十分繁雜，這一開創(chuàng)性的工作在當時未得到重視和公認；到了60年代，由于電子計算機的重大發(fā)展和分析化學(xué)和重大突破（它已使人們能從極少量的生物樣液中定量測出痕量的藥物和化學(xué)物質(zhì)的濃度）以及許多科學(xué)家的遠見卓識，使藥物動力學(xué)有很大發(fā)展；70年代初，藥物動力學(xué)才被國際上公認為獨立學(xué)科。德、美、醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理日等國的藥學(xué)家F.H.Dost，E.Kruger-Jhi-emer，J.G.Wagner，G.Levy，E.Nelson，M.Gibaldi，褂見喜一郎，花野學(xué)等著名科學(xué)家都為創(chuàng)建本學(xué)科作出了很大貢獻，他們在藥物動力學(xué)的發(fā)展史上占有特殊地位。