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注射用阿莫西林鈉舒巴坦鈉藥理毒理:
1.藥理作用:本品為由阿莫西林鈉與舒巴坦鈉以2:1配比組成的復(fù)方制劑,其中阿莫西林與氨芐西林的抗敏感微生物作用類似,主要作用在其繁殖階段。通過抑制細(xì)胞壁粘多肽的生物合成而起作用;舒巴坦鈉能抑制大部分細(xì)菌所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶(Ⅱ型至Ⅳ型),其穩(wěn)定性優(yōu)于其它β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,它能迅速貫穿細(xì)菌細(xì)胞壁并下可逆地破壞β-內(nèi)酰胺酶,使細(xì)菌恢復(fù)對阿莫西林的敏感性。
體外試驗和臨床使用結(jié)果均表明,阿莫西林對以下多數(shù)微生物有效:
革蘭氏陽性需氧微生物:糞鏈球菌、葡萄球菌屬(僅限廠β-內(nèi)酰胺酶陰性菌株)、肺炎鏈球菌、鏈球菌屬(僅限于α和β溶血性菌株)。
革蘭氏陰性需氧微生物:大腸桿菌(僅限于β-內(nèi)酰胺酶陰性菌株)、流感嗜血桿菌(僅限于β-內(nèi)酰胺酶陰性菌株)、奈瑟氏淋球菌(僅限于β-內(nèi)酰胺酶陰性菌株)、奇異變形桿菌(僅限于β-內(nèi)酰胺酶陰性菌株)。
2.毒理研究:目前尚無本復(fù)方的遺傳毒性、生殖毒性和致癌性研究資料、各單藥的毒理研究可參考以下相關(guān)資料。
阿莫西林:
遺傳毒性:尚無單藥的遺傳毒性研究資枓,但是本品與克拉維酸鉀以4:1混合的試驗結(jié)果表明,Ames試驗和酵母菌基因回復(fù)突變試驗結(jié)果均未發(fā)現(xiàn)有致突變性。小鼠淋巴瘤細(xì)胞的試驗結(jié)果為弱陽性,但是,在該試驗中。出現(xiàn)突變率升高趨勢的劑量下,細(xì)胞的活存也同時降低。小鼠微核試驗和小鼠顯性致死試驗結(jié)果均為陰性。
生殖毒性:在大鼠多代生殖研究中,劑量達(dá)500mg/kg/日(按體表面積計算,約為人用劑量的3倍)時,未見對生育力的損傷,對生殖功能也未見不良反應(yīng)。小鼠和大鼠的生殖研究表明,在劑量達(dá)人用劑量的10倍時,未見對生育力和對胎兒的損害。但尚未在妊娠婦女中進(jìn)行充分和嚴(yán)格對照的試驗。由于動物生殖研究的結(jié)果并不總是能預(yù)測人的情況、因此,只有在確認(rèn)為必要時,孕婦才能使用本品。分娩過程中口服氨芐西林類抗生索的吸收量很少。豚鼠的研究表明,靜脈注射氨芐西林,可輕度降低子宮的緊張度和收縮的頻率,但是可一定程度地提高收縮的幅度和持續(xù)時間。醫(yī)學(xué).教育網(wǎng)整理但是,尚不知阿莫西林在臨床中使用對分娩的影響。
致癌性:尚無有關(guān)本品動物長期使用的致癌性研究。
舒巴坦:
遺傳毒性:尚未見有研究報道。
生殖毒性:在給予小鼠、大鼠和他的劑量達(dá)人用劑量的10倍時,未發(fā)現(xiàn)本品有生育力損傷和對胎兒的毒性。但是無充分和嚴(yán)格的孕婦研究資料,動物與人的相關(guān)性尚不清。
致癌性:尚未見有研究報道。
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