米諾地爾的作用性質與肼屈嗪相似，但作用較強和持久。它直接作用于血管平滑肌，舒張小動脈，降低外周阻力，從而使血壓下降，對容量血管無明顯作用。在降壓時也能反射性興奮交感神經(jīng)而使心率加快、心輸出量增加，血漿腎素活性增加和水鈉潴留。心率加快還與該品對心臟有直接的正性肌力作用有關。其水鈉潴留作用部分是由于腎素分泌增加，部分由于直接作用于腎小管使腎小管對Na+和水的再吸收增加所致。水鈉潴留和心輸出量增加可減弱該品降壓效力，因此常不單獨應用而與利尿劑和β受體阻滯劑合用于嚴重高血壓患者。其作用機制可能由于在體內代謝成米諾地爾N-O硫酸鹽，后者增加血管平滑肌細胞膜對K⁺的通透性，促進細胞內K⁺外流，醫(yī)學|教育網(wǎng)搜集整理引起血管平滑肌細胞膜超極化，從而使血管平滑肌松弛和血壓下降。