膽固醇在體內(nèi)不被徹底氧化分解為CO2和H2O，而經(jīng)氧化和還原轉(zhuǎn)變?yōu)槠渌h(huán)戊烷多氫菲母核的化合物。其中大部分進(jìn)一步參與體內(nèi)代謝，或排出體外。

膽固醇在體內(nèi)可作為細(xì)胞膜的重要成分。此外，它還可以轉(zhuǎn)變?yōu)槎喾N具有重要生理作用的物質(zhì)，在腎上腺皮質(zhì)可以轉(zhuǎn)變成腎上腺皮質(zhì)激素；在性腺可以轉(zhuǎn)變?yōu)樾约に?，如雄激素、雌激素和孕激素（progestogen）；在皮膚，膽固醇可被氧化為7-脫氫膽固醇，后者經(jīng)常紫外線照射轉(zhuǎn)變?yōu)榫S生素D3；在肝臟，膽固醇可氧化成膽汁酸，促進(jìn)脂類的消化吸收。

膽固醇在肝臟氧化生成的膽汁酸，隨膽汁排出，每日排出量約占膽固醇合成量的40%.在小腸下段，大部分膽汁酸又通過肝循環(huán)重吸收入肝構(gòu)成膽汁的肝腸循環(huán)（見圖5？2）；小部分膽汁酸經(jīng)腸道細(xì)菌作用后排出體外。藥物如消膽胺可與膽汁酸結(jié)合，阻斷膽汁酸的腸肝循環(huán)，增加膽汁酸的排泄，間接促進(jìn)肝內(nèi)膽固醇向膽汁酸的轉(zhuǎn)變。肝臟也能將膽固醇直接排入腸內(nèi)，或者通過腸粘膜脫落而排入腸腔；膽固醇還可被腸道細(xì)菌還原為糞固醇后排出體外。