羥丙基-β-環(huán)糊精是β-環(huán)糊精經(jīng)羥烷基化的衍生物，其水溶性較好，對難溶于水的藥物有較顯著的增溶效果，國外已將其用于注射劑的增溶劑。該輔料已收載于歐洲藥典（第四版）增補(bǔ)版。雖然羥丙基-β-環(huán)糊精本身的臨床前安全性已具備了一定的試驗(yàn)基礎(chǔ)，靜脈制劑的臨床試驗(yàn)正在進(jìn)行中，但到目前為止人們對其安全性了解并不醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理深入，應(yīng)繼續(xù)對其進(jìn)行深入研究，進(jìn)一步暴露其可能存在的毒副作用，而不應(yīng)將之作為一種常規(guī)輔料廣泛應(yīng)用于注射劑中。

　　環(huán)糊精可以與適當(dāng)大小和極性的物質(zhì)形成包合物，達(dá)到增加難溶性物質(zhì)的溶解醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理度和溶出速率，提高某些物質(zhì)的穩(wěn)定性和生物利用度，實(shí)現(xiàn)液體物質(zhì)粉末化等目的。在該類產(chǎn)品中，β-環(huán)糊精的應(yīng)用最為廣泛。β-環(huán)糊精可用于口服給藥，因?yàn)槠渌苄暂^低，非腸道給藥可能造成腎臟損害、引起溶血及注射部位壞死等毒副反應(yīng)，而無法滿足靜脈給藥的需求。羥丙基-β-環(huán)糊精是β-環(huán)糊精上的羥基被取代的衍生物，具有水溶性大、腎毒性低、溶血作用小、安全性高等特點(diǎn)，而且安全數(shù)據(jù)收集比較廣泛，毒副反應(yīng)較少，是第一個可用于注射制劑的環(huán)糊精衍生物，并日益受到關(guān)注。

　　作為一種較新的藥用輔料，羥丙基-β-環(huán)糊精由于具有較好的水溶性和對難溶性藥物良好的增溶效果，在我國得到了相當(dāng)?shù)闹匾?。除了有大量的研究?bào)道外，國家食品藥品監(jiān)督管理局已經(jīng)批準(zhǔn)地高辛口服液及羥丙基-β-環(huán)糊精（輔料）進(jìn)行臨床試驗(yàn)。此外，還有有關(guān)其增溶的青蒿素類靜脈注射劑的報(bào)道。

　　雖然羥丙基-β-環(huán)糊精具有良好的水溶性和增溶效果，但美國食品藥品管理局（FDA）到目前為止僅批準(zhǔn)了伊曲康唑注射液以及左炔諾孕酮長效皮下植入劑使用該輔料。國內(nèi)有兩家該輔料的生產(chǎn)商連同相醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理對應(yīng)的制劑正在進(jìn)行臨床研究，目前尚未批準(zhǔn)生產(chǎn)。有資料顯示，該輔料有一定的腎毒性和溶血性，也有致癌性，而且可能存在未知的更嚴(yán)重的毒副作用。

　　羥丙基-β-環(huán)糊精由于能夠不同程度地改變主藥固有的藥動學(xué)特性、組織分布特性等，可能導(dǎo)致安全性和有效性的問題，所以不能作為普通的注射劑輔料使用，選擇其作為粉針劑的增/助溶劑時應(yīng)慎重。使用該增溶劑的具體品種如欲申請進(jìn)行臨床試驗(yàn)，需要提供充分的安全性依據(jù)；即使注射級羥丙基-β-環(huán)糊精獲準(zhǔn)上市，使用該增溶劑的注冊分類5品種也可能因?yàn)樯鲜鲈蚨枰M(jìn)行臨床試驗(yàn)。根據(jù)實(shí)踐經(jīng)驗(yàn)以及國家食品藥品監(jiān)督管理局的現(xiàn)有資料分析，使用羥丙基-β-環(huán)糊精必須注意以下問題：

　　首先是制劑中羥丙基-β-環(huán)糊精的用量和濃度。用量過大，可能造成腎毒性等毒副反應(yīng)，以該輔料作為增溶劑的藥品不適合做成大容量注射液，可以考慮制成水針。其次是輔料來源問題。雖然國內(nèi)已有注射級羥丙基-β-環(huán)糊精進(jìn)入臨床研究，但目前尚未批準(zhǔn)生產(chǎn)，所以迄今為止，國內(nèi)只有口服及外用級批準(zhǔn)文號。第三是處方稀釋后醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理藥物的行為——加水稀釋是否會出現(xiàn)析出問題尚不確定。雖然有文獻(xiàn)研究表明，羥丙基-β-環(huán)糊精本身在水中易溶，且形成的可溶復(fù)合物為AL型，即藥物濃度與環(huán)糊精濃度成正比增加，但涉及到具體的品種時，結(jié)果可能有所不同。第四是包合方法。環(huán)糊精包合物的制備方法很多，必須選擇可以實(shí)現(xiàn)大生產(chǎn)的方法。在揮發(fā)油的環(huán)糊精包合工藝中，實(shí)驗(yàn)室有時采用磁力攪拌器進(jìn)行包合，或采用超聲法包合，這些方法在大生產(chǎn)中無法實(shí)現(xiàn)，需要根據(jù)實(shí)際情況改用膠體磨或攪拌漿法等進(jìn)行包合，實(shí)驗(yàn)室摸索的最佳包合工藝條件在中試時也需要重新優(yōu)選，而不是直接套用實(shí)驗(yàn)室的條件。

　　目前，羥丙基-β-環(huán)糊精用于靜脈給藥制劑的相關(guān)研究非?；钴S，但是上市的產(chǎn)品不多，這說明還存在許多問題待解決。如對羥丙基-β-環(huán)糊精及其包合物在體內(nèi)的安全性了解尚不深入，無法準(zhǔn)確預(yù)測其在體內(nèi)的分布規(guī)律等。我們應(yīng)該清楚地認(rèn)識當(dāng)前的研究現(xiàn)狀，在注冊時要根據(jù)具體的品種、處方、適應(yīng)證、用法用量、治療周期等綜合醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理考慮，以保證臨床使用的安全性和有效性，并充分利用其特殊的包合特性，積極開發(fā)和利用這一多功能新型輔料，開發(fā)出療效更好的靜脈給藥制劑。