認(rèn)識(shí)到β₁和β₂受體亞型的分布和生理功能的不同，發(fā)展有選擇性作用于β₁受體的藥物應(yīng)該具有無(wú)支氣管收縮副作用的優(yōu)點(diǎn)。以普拉洛爾開始，出現(xiàn)了大量選擇性β₁受體阻滯劑藥物。這些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型都為4-取代苯氧丙醇胺。其4-取代基的不同又分為：4-胺取代（包括酰胺、脲、磺酰胺等）和4-醚取代。醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理藥物結(jié)構(gòu)中4-胺取代的胺基直接與芳環(huán)連接者都有微弱的部分激動(dòng)作用。

　　美托洛爾酒石酸鹽是第一個(gè)被證明為具有β₁-受體選擇性的4-醚取代苯氧丙胺類結(jié)構(gòu)，沒(méi)有β任何降激動(dòng)作用。