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普萘洛爾是臨床常用的β-受體阻滯劑,對β1和β2-受體的選擇性很低。
β-受體阻滯劑具有抑制心臟的的副作用,與其脂溶性有關(guān),以軟藥設(shè)計原理得到的一些超短效的藥物,如艾司洛爾(Esmolol)在結(jié)構(gòu)中引入易變部分。Esmolol的芳環(huán)4-取代碳鏈末端由1脂肪酸甲酯,很容易被血漿酯酶水解,水解后的代謝產(chǎn)物只有微弱的活性。Esmolol的體內(nèi)半衰期只有8分鐘,適用室性心律失常和急性心肌局部缺血,幾乎無副作用。