β腎上腺素受體阻滯劑（又稱β-受體拮抗劑）的發(fā)現(xiàn)應用是20世紀藥學進展的里程碑之一，廣泛應用于心絞痛、心肌梗死、高血壓、心律失常等。以及對偏頭痛、青光眼的治療。

　　異丙腎上腺素是一個較強的β-受體興奮劑，當苯環(huán)上羥基移位后，作用減弱數(shù)十倍。1950年將異丙腎上腺素的2個酚羥基由氯原子置換后得到3，4-二氯腎上腺素，具有阻斷擬交感神經(jīng)遞質(zhì)引起的支氣管擴張效應、子宮松弛、興奮心臟的效應，是一個β-受體阻滯劑（具有部分激動作用），醫(yī)|學教育網(wǎng)搜集整理進一步用碳橋取代2個氯原子得到丙萘洛爾。該藥在動物試驗發(fā)現(xiàn)有致癌傾向。不過在丙萘洛爾的芳基乙醇胺結構中引入1個甲氧基團后，β-受體阻滯劑的芳基氧丙醇胺的基本結構被肯定下來，其阻斷β-受體作用吡芳基乙醇胺類強，同時誕生了第一個獲得臨床成功的藥物普萘洛爾。

　　自普萘洛爾問世以來，先后發(fā)明了數(shù)以千計的類似藥物，這些藥物結構具有異丙腎上腺素的骨架，通常分為2種類型：乙醇型和氧代丙醇型。結構由3部分組成：①取代芳環(huán)或雜環(huán)；②乙醇型或氧代丙醇型，醇羥基均為仲醇結構；③含有較大的2個以上碳原子取代基的仲胺。