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受體和酶都是以蛋白質(zhì)為主要成分的生物大分子,蛋白質(zhì)分子從組成上來講是由各種氨基酸經(jīng)肽鍵結合而成,在整個蛋白質(zhì)的鏈上存在各種極性基團造成電子云密度的分布不均勻,有些區(qū)域的電子云密度較高,形成負電荷或部分負電荷;有些區(qū)域電子云密度比較低,即帶有正電荷或部分正電荷。如果藥物分子中的電子云密度分布正好和受體或酶的特定位點相適應時,由于電荷產(chǎn)生的靜電引力,有利于藥物分子與受體或酶結合,形成比較穩(wěn)定的藥物-受體或藥物-酶的復合物,例如苯甲酸酯類局部麻醉藥,醫(yī)|學教育網(wǎng)搜集整理在其結構中,苯環(huán)上取代基可通過共軛誘導對酯羰基上電子云的密度分布產(chǎn)生影響。單純的苯甲酸乙酯,其結構中沒有任何取代基,其羰基的極性僅僅來自C-O原子的電負性,加上該酯羰基和苯環(huán)產(chǎn)生共軛,羰基的極性比較小。當苯甲酸酯中苯環(huán)的對位引入供電子基團氨基時,如普魯卡因,該對位氨基上的電子云通過共軛誘導效應,增加了酯羰基的極性,使藥物與受體結合更牢,作用時間延長。若是在苯甲酸酯的苯環(huán)對位引入吸電子基團硝基時,如對硝基苯甲酸乙酯,由于硝基的吸電子效應,導致羰基的電子云流向苯環(huán),使極性降低,故對硝基苯甲酸酯與受體的結合能力比母體化合物弱,麻醉作用降低。