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將不溶性固體藥物分散于液體分散媒中制成的一類(lèi)供肌肉或靜脈注射用的藥劑稱(chēng)為混懸型注射劑。近年來(lái),根據(jù)臨床用藥的需要,將此類(lèi)藥劑以靜脈途徑給藥,可更好發(fā)揮藥物的作用。人體內(nèi)的網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)有吞噬外來(lái)異物的作用,若將水不溶解的固體藥物,制成可供靜脈注射的微粒,通過(guò)靜脈送入體內(nèi),作為異物被儲(chǔ)留在網(wǎng)狀內(nèi)皮細(xì)胞豐富的部位,使該處藥物濃度提高,從而達(dá)到提高療效,減少劑量,延長(zhǎng)藥效(藥物逐漸被吸收),降低副作用的目的。因此,對(duì)于網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)(如肝臟、淋巴)發(fā)生的病變,使用靜脈注射用混懸劑,可收到比一般注射劑較好的療效。例如中國(guó)將具有抗癌作用的喜樹(shù)堿制成靜脈注射用混懸劑,使藥物高度集中于肝臟,用作治療肝癌取得滿(mǎn)意效果。
在以下情況下藥物可制成混懸型注射劑無(wú)適當(dāng)溶媒可溶解的不溶性固體藥物;需制成長(zhǎng)效制劑的藥物;需將藥物制成高含量注射液。但必須指出,上述情況必須以固體藥物能被機(jī)體吸收為前提。
混懸型注射劑在劑型上有以下特殊要求: 醫(yī).學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
嚴(yán)格控制藥物顆粒的大小。供一般注射者,顆粒應(yīng)小于15μm,15~20μm者不應(yīng)超過(guò)10%;供靜脈注射者,顆粒大小在2μm以下者占99%。否則會(huì)引起靜脈栓塞。有較好的分散性,不能沉降太快。在貯存時(shí)一旦沉下后經(jīng)振搖可再分散而不能產(chǎn)生結(jié)塊現(xiàn)象。具有良好的通針性??梢酝ㄟ^(guò)皮下注射針頭,易自瓶中順利取出,不粘瓶壁。應(yīng)無(wú)菌無(wú)熱原。
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