稀釋劑（diluents）又稱填充劑（fillers），其主要用途是增加片劑的重量和體積。為了應(yīng)用和生產(chǎn)方便，片劑的直徑一般不小于6mm，片劑總重一般不小于l00mg，所以當(dāng)藥物的劑量小于l00mg時(shí)，常需加入稀釋劑。稀釋劑的加入不僅保證一定的體積大小，而且減少主要成分的劑量偏差，改善藥物的壓縮成型性等。當(dāng)片劑的藥物含有油性組分時(shí)，需加入吸收劑吸收油性物，使保持“干燥”狀態(tài)，以利于制成片劑。

　　（1）淀粉 是較常用的片劑輔料。常用玉米淀粉，馬鈴薯淀粉色澤較差（白度低）而且吸濕性較強(qiáng)；小麥淀粉、大米淀粉也可應(yīng)用，但成本較高。淀粉性質(zhì)較穩(wěn)定，能與多種藥物配伍；在冷水中不溶，但在水中加熱到62～72℃時(shí)可糊化；應(yīng)引起注意的是淀粉的壓縮成型性不好，片劑中如加入過多的淀粉，易于“松片”（壓成的片劑松散）或不能成形。

　　《中國藥典》2000年版已收載了預(yù)膠化淀粉（pregelatinized starch），其中部分預(yù)膠化的產(chǎn)品的商品名為“可壓性淀粉”，國外商品名為Starchl500.本品可在水中部分溶解，本身具有很好的流動(dòng)性、壓縮成型性，并具有自身潤(rùn)滑性和崩解性，是性能優(yōu)良的稀釋劑，在生產(chǎn)中應(yīng)用效果很好。市場(chǎng)上銷售的a-淀粉，也是預(yù)膠化的淀粉，其膠化程度可分為若干等級(jí)，膠化程度較低者可以用為稀釋劑；膠化程度太高者，用量多可能影響片劑的崩解。

　　（2）糊精（dextrin） 是淀粉不完全水解的產(chǎn)物，因水解程度不同而使其性質(zhì)，主要是粘度不同，常用者為白色或黃白色粉末，在水中可溶解，其水溶液有較強(qiáng)的粘性。用本品為稀釋劑時(shí)，應(yīng)注意其對(duì)片劑崩解的影響，用量應(yīng)控制，當(dāng)片劑需加入較多的稀釋劑時(shí)，不宜單獨(dú)使用糊精，而常用糊精、淀粉及蔗糖適宜比例的混合物。本品對(duì)某些藥物的含量測(cè)定有干擾，生產(chǎn)實(shí)踐證明本品使用不當(dāng)，常影響藥物的溶出度等。

　　（3）蔗糖 常用其細(xì)的結(jié)晶性粉末或細(xì)粉，應(yīng)選用純度較高的結(jié)晶蔗糖，否則吸濕性強(qiáng)；本品溶于水，其水溶液有粘性。本品較適于口含片等；也用于口服溶液片等，因本品味甜，故可改善口感。在一般口服片中，較少單獨(dú)用為稀釋劑，常與淀粉、糊精等合用。

　　（4）乳糖（lactose）本品可溶于水，性質(zhì)穩(wěn)定，可與大多數(shù)藥物配伍不發(fā)生化學(xué)反應(yīng)；本品吸水性較弱，其臨界相對(duì)濕度約90%，無水乳糖的臨界相對(duì)濕度稍低，吸濕量也較低。本品的壓縮成型性較好，壓成的片劑的表面光亮美觀，片劑硬度較大；其重要優(yōu)點(diǎn)是用乳糖為輔料壓成之片，藥物的溶出度較好；本品既可用為稀釋劑用濕法制粒，也可用為粉末直接壓片的輔料；本品價(jià)格較貴。

　　乳糖與伯胺類化合物苯丙胺類藥物發(fā)生相互作用而形成棕色產(chǎn)物，乳糖貯存久可變成黃褐色，遇含砷化合物和甘油三硝酸酯也會(huì)形成有色產(chǎn)物。

　　乳糖在體內(nèi)乳糖酶的作用下可水解成葡萄糖和半乳糖而被吸收，但有些人缺乏小腸乳糖酶，對(duì)乳糖的耐受性低（對(duì)乳糖的耐受性在不同的人群中差異很大），服用3～5g就會(huì)出現(xiàn)腸痙攣、腹瀉和腹脹等癥狀。

　　乳糖有多種型號(hào)，例如有a-乳糖，即a-乳糖的單水化物及a-乳糖的無水化物；有b-乳糖，一般為b型的無水物。另外為改善其流動(dòng)性，還制成噴霧干燥的乳糖，噴霧干燥乳糖具有一定優(yōu)點(diǎn)，發(fā)達(dá)國家的藥典已收載并在不少國家上市，但本品較結(jié)晶乳糖易變色。

　　乳糖是國外應(yīng)用較廣泛的固體制劑用輔料，有多種型號(hào)和規(guī)格，對(duì)其性能的研究也較深入。

　　（5）甘露醇（mannitol）本品是六碳醇，是山梨醇的異構(gòu)體，本品為無嗅的白色粉末或可自由流動(dòng)的細(xì)顆粒，其甜度約為蔗糖的一半并與葡萄糖相當(dāng)。本品很穩(wěn)定，與多數(shù)藥物無反應(yīng)，但有報(bào)道本品可與某些金屬離子形成復(fù)鹽。本品的安全性較好，在腸胃道中不吸收，但服用量太大可能產(chǎn)生輕微致瀉的作用。本品吸潮性差。其臨界相對(duì)濕度約85%，低于85%時(shí)，吸濕量很低。本品的壓縮成型性較好。

　　本品可溶于水，溶解時(shí)吸熱，因此口服時(shí)有涼爽感并有甜味，很適于口含片及舌下片用的稀釋劑。本品的粉末狀產(chǎn)品可用為濕法制粒的稀釋劑；用本品制粒壓片時(shí)，潤(rùn)滑劑的用量需適當(dāng)增加。

　　山梨醇是本品的異構(gòu)體，兩者的很多性質(zhì)相似，但山梨醇的吸濕性較強(qiáng)，在片劑中應(yīng)用受到限制。

　　（6）無機(jī)鹽類 常用一些鈣的無機(jī)鹽。如沉降碳酸鈣，為白色、無臭的細(xì)粉末，自身穩(wěn)定，有輕微的吸濕性，其壓縮成型性很好，但本品對(duì)酸性藥物有配伍變化。

　?、倭姿釟溻} 白色無味、無臭的粉末或結(jié)晶狀粉末，不溶于水。本品多用其二水化物，加熱失水而成無水物；本品在相對(duì)濕度高時(shí)，有吸濕性。本品較穩(wěn)定，可與很多藥物配伍應(yīng)用而不影響藥物穩(wěn)定性，但本品對(duì)四環(huán)素等的吸收有不良影響。國外應(yīng)用本品為片劑輔料較廣泛。

　?、诹姿徕} 白色無味無嗅的細(xì)粉末，性質(zhì)穩(wěn)定，稍有吸濕性，本品也有較好的壓縮成型性。本品可與多種藥物配伍應(yīng)用，但本品對(duì)維生素D的吸收有影響，與激素及四環(huán)素等藥物有反應(yīng)，不適于應(yīng)用于上述藥物的制劑。

　?、嗔蛩徕} 本品不溶于水，性質(zhì)穩(wěn)定，但易吸濕而結(jié)塊，應(yīng)貯于密閉防潮的容器內(nèi)。本品在干燥狀態(tài)時(shí)與其它藥物無反應(yīng)，如有水分存在時(shí)，可與胺類、氨基酸類、肽類及蛋白質(zhì)等形成復(fù)合物。本品與以上幾種鈣化合物相比，在胃腸道吸收量少，一般不產(chǎn)生不良反應(yīng)。應(yīng)指明，此處藥用的硫酸鈣應(yīng)為二水化物或無水物，其二水化物如因受熱而失去1分子以上的結(jié)晶水后，則遇水能固化，所以本品為稀釋劑并用于濕法制粒時(shí)，應(yīng)控制濕顆粒的干燥溫度在70℃以下。本品也干擾四環(huán)素的吸收。

　　（7）微晶纖維素 微晶纖維素是將由纖維素制得的。a-纖維素用適宜濃度的無機(jī)酸在控制條件下水解等而制成，本品為白色，無嗅、無味的多孔性顆粒狀粉末，分成多種型號(hào)，其粒度及粒度分布不同；本品性質(zhì)很穩(wěn)定，有一定吸濕性，應(yīng)貯于密閉容器中；未見到本品與藥物有配伍變化的報(bào)道，其安全性很好，在體內(nèi)不吸收。

　　本品的壓縮成型性很好；對(duì)藥品有較大的容納量，即可加入較大比例的藥物而不致對(duì)其壓縮成型性等產(chǎn)生不良影響；醫(yī)學(xué)`教育網(wǎng)搜集整理本品被壓縮時(shí)，粒子之間借氫鍵而結(jié)合，壓成的藥片的硬度大，但遇極性溶劑，氫鍵斷開，有利于片劑崩解，本品兼有崩解作用。

　　優(yōu)質(zhì)微晶纖維素是經(jīng)噴霧干燥而制成，其流動(dòng)性較好，不經(jīng)噴霧干燥，而是用粉碎工藝制成的產(chǎn)品的流動(dòng)性較差。發(fā)達(dá)國家的產(chǎn)品，根據(jù)粒度不同等而分為若干規(guī)格。

　　粉狀纖維素是將a-纖維素粉碎而制成，本品的其它物理、化學(xué)性質(zhì)與微晶纖維素相似，壓縮成型性較微晶纖維素稍弱。本品在美國、英國均有產(chǎn)品上市，其用途與微晶纖維素相似。