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利多卡因于1934年由Lofgren首先合成,并用作局部麻醉劑。醫(yī)|學教育網收集整理50年代開始用于治療手術過程中出現的室性心律失常。由于本藥具有安全有效、作用快、消失快等優(yōu)點,目前已廣泛用于治療各種原因所引起的室性心律失常。
利多卡因也叫賽羅卡因,屬ⅠB類藥物,可抑制細胞膜上的鈉通道而具有膜穩(wěn)定作用。在缺血損傷部位,此種作用較明顯,可縮小正常組織與缺血組織之間的傳導差異及不應期的不一致性,并可減輕浦氏纖維的單向阻滯現象,而防止折返激動的產生。利多卡因還可降低心肌的自律性,提高心室致顫閾值,從而減少室顫的發(fā)生。
臨床研究表明,利多卡因的上述作用只表現在心室肌及浦氏纖維,而對竇房結、心房及房室結無影響,因此利多卡因只對室性心律失常有效,而對房性心律失常無效。近年來還發(fā)現,利多卡因對房室旁路不應期有一定的延長作用,因此對預激綜合征伴發(fā)的心律失常也有一定的療效。