頭孢曲松鈉為半合成的第三代頭孢菌素。
【性狀】為白色至黃色的結(jié)晶性粉末,溶于水,略溶于甲醇,極微溶于乙醇,水溶液因濃度不同而顯黃色至琥珀色。其1%溶液的ph約為6.7。
【藥理及應(yīng)用】抗菌譜與頭孢噻肟近似,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有中度的抗菌作用。對(duì)革蘭陰性菌的作用強(qiáng),主要敏感菌有金黃色葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌、嗜血桿菌屬、奈瑟菌屬、大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、沙雷桿菌、各型變形桿菌、枸櫞酸桿菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、梭狀芽胞桿菌等。綠膿桿菌、腸桿菌屬對(duì)本品也敏感。產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、耐氨芐青霉素的流感嗜血桿菌、耐第一代頭孢菌素和慶大霉素的一些革蘭陰性菌??蓪?duì)本品敏感。但糞鏈球菌和耐新青霉素的葡萄球菌對(duì)本品均耐藥。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)收集整理
在消化道不吸收。肌注1g,血藥濃度2小時(shí)達(dá)峰值,約為76μg/ml,到12小時(shí)尚有約29μg/ml.靜滴1g,歷時(shí)半小時(shí),滴完當(dāng)時(shí)血藥濃度約為150μg/ml,到12小時(shí)約28μg/ml,24小時(shí)約9μg/ml.體內(nèi)分布廣,可透過(guò)血腦屏障,并可進(jìn)入羊水和骨組織。在體內(nèi)不經(jīng)生物轉(zhuǎn)化,以原形排出體外,約2/3量通過(guò)腎臟,1/3通過(guò)膽道排泄,因此在尿液和膽汁中有很高的濃度。半衰期6~8小時(shí)。
臨床應(yīng)用于敏感菌所致的肺炎、支氣管炎、腹膜炎、胸膜炎,以及皮膚和軟組織、尿路、膽道、骨及關(guān)節(jié)、五官、創(chuàng)面等部位的感染,還用于敗血癥和腦膜炎。
【用法】一般感染,每日1g,1次肌注或靜注。嚴(yán)重感染,每日2g,分2次給予。腦膜炎可按1日100mg/kg(但總量不超過(guò)4g),分2次給予。淋病單次用藥250mg即足。兒童用量一般按成人量的1/2給予。肌注:將1次藥量溶于適量0.5%鹽酸利多卡因注射液,作深部肌注。靜注:按1g藥物用10ml滅菌注射用水溶解,緩緩注入,歷時(shí)2~4分鐘。靜滴:1次量1g或1日量2g,溶于等滲氯化鈉注射液或5%~10%葡萄糖液50~100ml中,于0.5~1小時(shí)內(nèi)滴入。