酶的抑制作用

酶活性可被加入反應(yīng)體系中某一物質(zhì)所減弱，該物質(zhì)為該酶的抑制劑。抑制作用可分為兩大類：可逆性與不可逆性。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)|搜索整理

一、不可逆抑制作用

不可逆抑制作用抑制劑一般均為非生物來(lái)源，它們與酶共價(jià)結(jié)合破壞了酶與底物結(jié)合或酶的催化功能。由于抑制劑與酶共價(jià)結(jié)合，不能用簡(jiǎn)單的透析、稀釋等物理方法除去抑制作用。

二、可逆抑制作用

可逆性抑制劑是通過(guò)非共價(jià)鍵與酶結(jié)合，因此既能結(jié)合又易解離，迅速地達(dá)到平衡。酶促反應(yīng)速度因抑制劑與酶或酶-底物復(fù)合物相結(jié)合而減慢。可逆性抑制作用又分為競(jìng)爭(zhēng)性和非競(jìng)爭(zhēng)性抑制等類型。

（一）競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用 競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑的結(jié)構(gòu)與底物相似，能與底物競(jìng)爭(zhēng)酶的結(jié)合位點(diǎn)，所以稱競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用。抑制劑與底物競(jìng)爭(zhēng)酶的結(jié)合位點(diǎn)的能力取決于兩者的濃度。如抑制劑濃度恒定，底物濃度低時(shí)，抑制作用最為明顯。隨著底物濃度的增加，酶-底物復(fù)合物濃度增加，抑制作用減弱。當(dāng)?shù)孜餄舛冗h(yuǎn)遠(yuǎn)大于抑制劑濃度時(shí)，幾乎所有的酶均被底物奪取，此時(shí)，酶促反應(yīng)的Vmax不變，但Km值變大。

很多藥物都屬酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。磺胺藥物與對(duì)氨基苯甲酸具有類似結(jié)構(gòu)，而對(duì)氨基苯甲酸是二氫葉酸合成酶的底物之一，因此磺胺藥通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制二氫葉酸合成酶，使細(xì)菌缺乏二氫葉酸乃至四氫葉酸而不能合成核酸而增殖受抑制。